作为DP拮抗剂的环烷吡咯并吡啶

摘要

新的环烷吡咯并吡啶衍生物是前列腺素拮抗剂，并因此可用于治疗前列腺素介导的疾病。

主权项

1.式I化合物可药用盐及其水合物：其中：Ar是芳基或杂芳基，各自是未取代的或是被1-4个独立地选自Rg的基团取代的；Q是-A-Q′；A选自(1)C_1-3烷基，是未取代的或是被1-4个卤原子或1-2个CF₃基团取代的，(2)O(CH₂)_1-2，和(3)S(O)_n(CH₂)_1-2；Q′选自COOH、CONR^aR^b、C(O)_nHSO₂R^C、SO₂NHR^a、SO₃H、PO₃H₂和四唑基；Z¹、Z²、Z³或Z⁴之一是N或N→O，并且其余基团独立地选自CH和C-Rg；X选自-(CR^dR^e)_a-W-(CR^dR^e)_b-、亚苯基、C_3-6亚环烷基和C_3-6环烷二基(alkylene)，其中a和b是整数0-1，使得a和b的和为0、1或2，并且W是键、-SO₂-、-C(O)-、-CH(OR^a)-、-C(O)O-、-C(O)_nR^a-、-CR^d＝CR^e-或-C≡C-；R¹选自H、CN、OR^a、-S(O)_nC_1-6烷基和C_1-6烷基，是未取代的或是被1-6个独立地选自卤素、OR^a和-S(O)_nC_1-6烷基的取代基取代的；R²是H或C_1-6烷基，是未取代的或是被1-6个卤素取代的；或R¹和R²一起表示氧；或R¹、R²和与其相联的原子一起形成包含0或1个杂原子的3-或4-元环，杂原子选自NR^f、S和O，是未取代的或是被1或2个选自F、CF₃和CH₃取代基取代的；R³是H或C_1-6烷基，是未取代的或是被1-6个独立地选自-OR^a和卤素的取代基取代的；R^a和R^b独立地选自H、C_1-10烷基、C_2-10链烯基、C_2-10炔基、Cy和Cy-C_1-10烷基-，其中所述烷基、链烯基、炔基和Cy是未取代的或是被1-6个取代基取代的，所述取代基独立地选自卤素、氨基、羧基、C_1-4烷基、OH、C_1-4-烷氧基、芳基、杂芳基、芳基-C_1-4烷基-、羟基、CF₃、-OC(O)C_1-4烷基、-OC(O)_nRⁱR^j和芳基氧基；或R^a和R^b与其相联的原子一起形成包含0-2个其它杂原子的4-7元杂环，其它杂原子独立地选自氧、硫和N-R^f；R^c选自C_1-6烷基，是未取代的或是被1-6个独立地选自卤素、芳基和杂芳基的取代基取代的，其中所述芳基和杂芳基是未取代的或是被卤素、-OC_1-6烷基、C_1-6烷基取代的并且其中所述烷基是未取代的或是被1-6个卤素取代的；R^d和R^e独立地为H、卤素、芳基、杂芳基、C_1-6烷基或卤代C_1-6烷基；R^f选自H、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、Cy、-C(O)C_1-6烷基、-C(O)卤代C_1-6烷基和-C(O)-Cy；R^g选自(1)卤素，(2)CN，(3)C_1-6烷基，是未取代的或是被1-8个独立地选自芳基、杂芳基、卤素、NR^aR^b、C(O)R^a、C(OR^a)R^aR^b、SR^a和OR^a的取代基取代的，其中芳基、杂芳基和烷基各自是未取代的或是被1-6个独立地选自卤素、CF₃和COOH的取代基取代的，(4)C_2-6链烯基，是未取代的或是被1-6个独立地选自卤素和OR^a的取代基取代的，(5)Cy，(6)C(O)R^a，(7)C(O)OR^a，(8)CONR^aR^b，(9)OCONR^aR^b，(10)OR^a，(11)SH，(12)-S(O)_nC_1-6烷基，其中烷基是未取代的或是被1-6个选自卤素、芳基、杂芳基、OH和OC(O)R^a的取代基取代的，(13)-S(O)_n芳基，(14)-(O)_n杂芳基，(15)-NR^aS(O)_nR^b，(16)-NR^aR^b，(17)-NR^aC(O)R^b，(18)-NR^aC(O)OR^b，(19)-NR^aC(O)_nR^aR^b，(20)S(O)_nNR^aR^b，(21)NO₂，(22)C_5-8环链烯基；其中Cy是未取代的或是被1-8个独立地选自卤素、C(O)R^a、OR^a、C_1-3烷基、芳基、杂芳基和CF₃的取代基取代的；Rⁱ和R^j独立地选自氢、C_1-10烷基、Cy和Cy-C_1-10烷基-；或Rⁱ和R^j与其相联的氮原子-起形成包含0-2个其它杂原子的5-7元环，其它杂原子独立地选自氧、硫和N-R^f；Cy选自杂环、芳基和杂芳基；m是1、2或3；并且n是0、1或2。