作为药物活性剂的茚衍生物

摘要

本文公开了通式(Ia)的化合物及其它茚衍生物，其中R¹、R²、R³、R^4a、R^4b、R⁵和R⁶如本文所定义。还公开了含有所述化合物的药物组合物和这些化合物的使用方法。

主权项

1.作为单一立体异构体、立体异构体混合物或作为立体异构体的外消旋混合物的通式(I)的化合物或分离或混合物形式的其药物上可接受的盐、溶剂合物或前体药物：其中：A、C或D环独立地为完全饱和、部分饱和或完全不饱和的；C1、C4、C11、C12、C15和C16各自独立地被如下取代基中的两个取代，所述的取代基独立地选自：氢、烷基、-R⁸-OR⁷或-R⁸-N(R⁷)₂，条件是C4不被两个甲基取代；C9和C14各自独立地被氢、烷基、-R⁸-OR⁷或-R⁸-N(R⁷)₂取代；R¹为-OR⁷或-N(R⁷)₂；R²和R³各自独立地选自下列基团组成的组：-R⁸-OR⁷、-R⁸-OC(O)R⁹、-R¹⁰-N(R⁷)₂、-R¹⁰-N(R⁹)C(O)R⁹、-R¹⁰-N(R⁹)S(O)_tR⁹(其中t为1或2)、-R¹⁰-N(R⁹)C(NR⁹)N(R⁹)₂、烷基、链烯基、任选取代的芳烷基、任选取代的芳烯基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基烷基、任选取代的杂芳基链烯基和任选取代的杂芳基链烯基；R^4a和R^4b各自独立地选自氢、烷基、链烯基或炔基；或R^4a为氢、烷基、链烯基或炔基且R^4b为与C16上的碳连接的直接的键；或R^4a和R^4b一起形成烷叉或卤代烷叉；R⁵为烷基或R⁵为与C14上的碳连接的直接的键；R⁶为氢、-R⁸-OR⁷或-R⁸-N(R⁷)₂；R⁷各自独立地选自下列基团组成的组：氢、-R¹⁰-OR⁹、-R¹⁰-N(R⁹)₂、烷基、任选取代的环烷基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳基烷基；R⁸各自独立地选自直接的键、直链或支链亚烷基链和直链或支链亚链烯基链组成的组；R⁹各自独立地选自氢、烷基、芳基和芳烷基组成的组；且R¹⁰各自独立地选自直链或支链亚烷基和直链或支链亚链烯基链组成的组。