发明名称 具有PDE7抑制作用的吡唑并嘧啶酮衍生物
摘要 提供了由下列通式(ⅠA)或(ⅠB)∴和下列通式(ⅠA’)或(ⅠB’)∴所表示的吡唑并嘧啶酮衍生物,其中各符号是如说明书所公开的,它们是所需的化合物。这些化合物具有选择性抑制PDE7的作用,由此增加细胞内cAMP水平,抑制T细胞的活化。因而,它们可用于多种变应性疾病和炎性或免疫学疾病的预防和治疗。
申请公布号 CN1264843C 申请公布日期 2006.07.19
申请号 CN02809154.X 申请日期 2002.12.13
申请人 第一阿斯比奥制药株式会社 发明人 井上英和;村藤秀宣;林靖浩
分类号 C07D487/04(2006.01);A61K31/519(2006.01);A61K31/5377(2006.01);A61K31/551(2006.01);A61P1/04(2006.01);A61P1/16(2006.01);A61P1/18(2006.01);A61P9/10(2006.01);A61P11/00(2006.01);A61P11/02(2006.01);A61P11/06(2006.01);A61P17/00(2006.01);A61P17/02(2006.01);A61P17/06(2006.01);A61P19/02(2006.01);A61P25/00(2006.01);A61P27/02(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P31/04(2006.01);A61P37/02(2006.01);A61P37/06(2006.01) 主分类号 C07D487/04(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 唐晓峰
主权项 1、由下列通式(IA)或(IB)表示的吡唑并嘧啶酮衍生物或其盐或溶剂化物:<img file="C028091540002C1.GIF" wi="1191" he="535" />其中A代表N或CR<sup>4</sup>,B代表氢原子或卤原子,R<sup>1</sup>代表可选被取代的C<sub>3-7</sub>环烷基或叔丁基,R<sup>2</sup>代表氢、甲基或乙基,R<sup>3</sup>代表氢、硝基、氰基或卤原子、NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、C(=X)R<sup>7</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、OR<sup>8</sup>、NR<sup>8</sup>CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、NR<sup>8</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>、NR<sup>8</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>、杂芳基、可选被取代的C<sub>1-6</sub>烷基、可被取代的C<sub>1-6</sub>烯基、可被取代的饱和或不饱和杂环烷基,R<sup>4</sup>代表氢、根据需要被一个或多个氟原子取代的C<sub>1-3</sub>烷氧基,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>是相同或不同的,代表氢原子、可选被取代的C<sub>1-6</sub>烷基或可选被取代的酰基、可选被取代的杂环烷基,或者与它们所键合的氮原子一起构成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉代基、硫代吗啉代基、哌嗪基或高哌嗪基,这些基团视情况被可选被取代的C<sub>1-4</sub>烷基、OH、C<sub>1-3</sub>烷氧基、CO<sub>2</sub>H、NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、NR<sup>9</sup>C(-O)R<sup>7</sup>、氧代基或C(=O)R<sup>7</sup>取代,R<sup>7</sup>代表氢、可选被取代的C<sub>1-6</sub>烷基、OH、OR<sup>8</sup>或NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>,R<sup>8</sup>代表氢、可选被取代的C<sub>1-6</sub>烷基或可选被取代的杂环烷基,R<sup>9</sup>代表可选被取代的C<sub>1-6</sub>烷基,X代表O、S或NH。
地址 日本东京
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