发明名称 |
环状硫取代的酰基氨基酸酰胺衍生物 |
摘要 |
公开了式(I)的化合物,其中R、R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>、R<SUB>3</SUB>、R<SUB>4</SUB>、A和n如说明书所定义;其可药用盐;对应于其中R<SUB>4</SUB>为氢的所述式(I)化合物的二硫化物;其制备方法;包含所述化合物的药物组合物;以及一种使用该化合物在哺乳动物中抑制α-TNF和基质降解金属蛋白酶活性和治疗与α-TNF和基质金属蛋白酶有关的疾病或症状如炎性症状、骨关节炎、类风湿性关节炎和肿瘤的方法。∴ |
申请公布号 |
CN1264817C |
申请公布日期 |
2006.07.19 |
申请号 |
CN98803485.9 |
申请日期 |
1998.03.18 |
申请人 |
诺瓦提斯公司 |
发明人 |
C·A·芬克 |
分类号 |
C07C327/32(2006.01);C07D333/24(2006.01);C07D213/56(2006.01);C07D295/14(2006.01);C07D213/83(2006.01);C07D333/38(2006.01);C07C323/53(2006.01);C07D213/75(2006.01);C07D333/20(2006.01);C07D333/26(2006.01);C07D211/34(2006.01);C07D211/96(2006.01);A61K31/16(2006.01);A61K31/625(2006.01);A61K31/44(2006.01);A61K31/38(2006.01) |
主分类号 |
C07C327/32(2006.01) |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
刘金辉 |
主权项 |
1.式I的化合物或其可药用盐,或对应于其中R<sub>4</sub>为氢的所述式I化合物的二硫化物:<img file="C988034850002C1.GIF" wi="992" he="379" />其中R表示氢、低级烷基、环烷基、双环烷基、金刚烷基、芳基、联芳基、或单-或二-(环烷基、芳基联芳基)-低级烷基、二-(低级烷基或芳基-低级烷基)氨基-低级烷基、或(哌啶子基、吗啉代、吡咯烷基)-低级烷基;R<sub>1</sub>表示氢、低级烷基、环烷基、芳基、联芳基、或(环烷基、芳基或联芳基)-低级烷基;R<sub>2</sub>表示氢、低级烷基、低级烷氧基、芳基-低级烷基、芳基-低级烷氧基、氨基、单-或二-(低级烷基或芳基-低级烷基)-氨基、酰氨基或(低级烷基或芳基-低级烷基)-(硫代、亚磺基或磺酰基);R<sub>3</sub>表示氢、低级烷基、环烷基、芳基-低级烷基、环烷基-低级烷基或由S、SO、SO<sub>2</sub>、O或N-R<sub>5</sub>间隔的C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>烷基;R<sub>4</sub>表示氢或酰基;R<sub>5</sub>表示氢、低级烷基、芳基-低级烷基、酰基或(低级烷基、酰基、芳基或芳基-低级烷基)-磺酰基;A与和其所连接的碳一起形成环己基环;n是0;“低级烷基”意指含有1-7个碳原子的支化或未支化烷基;“低级烷氧基”意指含有1-7个碳原子的支化或未支化烷氧基;“芳基”意指碳环和杂环芳基;和“酰基”衍生于有机羧酸、碳酸或氨基甲酸。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |