结合APP的铜结合位点和/或发挥抑制淀粉样Aβ肽释放作用的铜激动剂

摘要

本发明涉及结合APP的铜结合位点和/或发挥抑制参与阿耳茨海默氏病发生的淀粉样Aβ肽的释放的作用的铜激动剂。本发明还涉及含有所述铜激动剂的药物，或所述铜激动剂在制备预防和/或治疗阿耳茨海默氏病的药物中的应用。本发明还涉及鉴别具有本发明所需作用的铜激动剂的方法。

主权项

1.一种鉴别作为铜激动剂的化合物的方法，所述作为铜激动剂的化合物结合APP的铜结合位点并发挥抑制淀粉样Aβ肽释放的作用，该方法特征在于以下步骤：(a)将APP或其携带铜结合位点的片段，与各种浓度的潜在具有上述作用的化合物接触，(b)检测在表达淀粉样Aβ肽的哺乳动物中Aβ蛋白的减少，或者(a)将APP或其携带铜结合位点的片段，与溶解的或固定化的有机化合物的集合接触，(b)当使用溶解的有机化合物的集合时，用特异于APP或其片段的抗体从溶液中免疫沉淀竞争性或非竞争性铜结合位点/配体复合物；或者当使用固定化的有机化合物的集合时，通过加入铜盐从铜结合位点/配体复合物中释放配体，(c)鉴别配体，及(d)选择在与APP的铜结合位点结合之后，发挥抑制淀粉样Aβ肽释放的作用的配体。