发明名称 |
腺苷A<SUB>2a</SUB>受体拮抗剂 |
摘要 |
本申请公开了一种制备通式II的化合物的方法,包括(1)将2-氨基-4,6-二羟基嘧啶以POCl<SUB>3</SUB>在二甲基甲酰胺中进行处理,结果获得2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-甲醛,(2)将该醛以通式为H<SUB>2</SUB>N-NH-C(O)-R的酰肼进行处理,结果获得式VIII中间体,(3)通式VIII的中间体以水合肼处理生成吡唑并环,从而获得通式IX的中间体,(4)通过脱水重排生成所要求的通式II化合物,其中R如说明书所定义。 |
申请公布号 |
CN1800186A |
申请公布日期 |
2006.07.12 |
申请号 |
CN200610004929.7 |
申请日期 |
2001.05.24 |
申请人 |
先灵公司 |
发明人 |
B·R·纽斯塔德特;N·A·林多;W·J·格林李;D·图尔施安;L·S·西尔弗曼;夏岩;C·D·博伊尔;S·查卡拉曼尼尔 |
分类号 |
C07D487/14(2006.01);A61K31/505(2006.01);A61P25/28(2006.01) |
主分类号 |
C07D487/14(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
刘健;刘玥 |
主权项 |
1.一种制备通式II的化合物的方法,其中R是R1-呋喃基、R1-噻吩基、R1-吡啶基、R1-吡啶基N-氧化物、R1-噁唑基、R10-苯基、R1-吡咯基或C4~C6环烯基;并且R1是1~3个取代基,独立地选自氢、C1~C6-烷基、-CF3、卤素、-NO2、-NR12R13、C1~C6烷氧基、C1~C6烷硫基、C1~C6烷基亚磺酰基和C1~C6烷基磺酰基;R10是1~5个取代基,独立地选自氢、卤素、C1~C6烷基、羟基、C1~C6烷氧基、-CN、-NH2、C1~C6烷基氨基、二-((C1~C6)烷基)氨基、-CF3、-OCF3和-S(O)0~2(C1~C6)烷基;R12是氢或C1~C6烷基;以及R13是(C1~C6)烷基-C(O)-或(C1~C6)烷基-SO2-;包括:(1)2-氨基-4,6-二羟基嘧啶以POCl3在二甲基甲酰胺中进行处理,结果获得2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-甲醛(2)醛VII以通式为H2N-NH-C(O)-R的酰肼进行处理,其中R按上面规定,结果获得(3)通式VIII的中间体以水合肼处理生成吡唑并环,从而获得通式IX的中间体(4)通过脱水重排生成所要求的通式II化合物。 |
地址 |
美国新泽西州 |