发明名称 C-糖苷衍生物及其盐
摘要 本发明的下述通式(I)表示的C-糖苷衍生物及其盐,作为Na<SUP>+</SUP>-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂,能够用作例如糖尿病等的治疗剂,尤其是能用作除了非胰岛素依赖型糖尿病(2型糖尿病)、胰岛素依赖型糖尿病(1型糖尿病)等糖尿病之外,还包括胰岛素抗性疾病和肥胖等各种糖尿病相关疾病的治疗及/或预防剂,其特征在于,B环通过-X-与A环结合,而该A环与葡糖残基直接结合。
申请公布号 CN1802366A 申请公布日期 2006.07.12
申请号 CN200480006761.2 申请日期 2004.03.12
申请人 安斯泰来制药有限公司;寿制药株式会社 发明人 今村雅一;村上猛;白木良太;生貝和弘;菅根隆史;岩崎史良;黑﨑英志;富山泰;野田淳;橘田香代子;小林羲典
分类号 C07D309/10(2006.01);C07D405/04(2006.01);C07D405/10(2006.01);C07D407/04(2006.01);C07D407/10(2006.01);C07D409/04(2006.01);C07D409/10(2006.01);C07D409/14(2006.01);C07D413/10(2006.01);C07D417/10(2006.01);C07D495/04(2006.01);A61K31/351(2006.01);A61K31/381(2006.01);A61K31/4035(2006.01);A61K31/404(2006.01);A61K31/41(2006.01);A61K31/4184(2006.01);A61K31/423(2006.01);A61K31/428(2006.01);A61K31/4433(2006.01);A61K31/497(2006.01);A61K31/5377(2006.01);A61P3/10(2006.01);A61P3/04(2006.01) 主分类号 C07D309/10(2006.01)
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 代理人 范征
主权项 1.下述通式(I)表示的C-糖苷衍生物及其盐。(化学式)上述式(I)中的符号分别具有以下的含义:A环:(1)苯环;(2)具有1~4个选自N、S、O的杂原子的5元或6元的单环杂芳香环;或者(3)饱和或不饱和的具有1~4个选自N、S、O的杂原子的8~10元的双环杂环;B环:(1)饱和或不饱和的具有1~4个选自N、S、O的杂原子的8~10元的双环杂环;(2)饱和或不饱和的具有1~4个选自N、S、O的杂原子的5元或6元的单环杂环;(3)饱和或不饱和的8~10元的双环烃环;或者(4)苯环;X:化学键或者低级亚烷基;其中,在A环、B环和X之间具有如下相互关系:(1)在A环表示苯环的情况下,B环表示非苯环的环;(2)在A环表示苯环,而且B环表示包含苯环的饱和或不饱和的具有1~4个选自N、S、O的杂原子的8~10元的双环杂环,或者包含苯环的饱和或不饱和的8~10元的双环烃环的情况下,X与B环结合于B环所含的非苯环的部分;R1~R4:相同或不同,氢原子、低级烷基、-C(=O)-低级烷基或者-低级亚烷基-芳基;R5~R11:相同或不同,氢原子、低级烷基、环烷基、卤素原子、卤代低级烷基、-OH、=O、-NH2、低级烷基磺酰-、卤代低级烷基磺酰-、芳基磺酰-、芳基、饱和或不饱和的具有1~4个选自N、S、O的杂原子的5元或6元的单环杂环、-低级亚烷基-OH、-低级亚烷基-O-低级烷基、-低级亚烷基-O-C(=O)-低级烷基、-低级亚烷基-O-低级亚烷基-COOH、-低级亚烷基-O-低级亚烷基-C(=O)-O-低级烷基、-低级亚烷基-NH2、-低级亚烷基-NH-低级烷基、-低级亚烷基-N(低级烷基)2、-低级亚烷基-NH-C(=O)-低级烷基、-COOH、-CN、-C(=O)-O-低级烷基、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-低级烷基、-C(=O)、-N(低级烷基)2、-O-低级烷基、-O-环烷基、-O-低级亚烷基-OH、-O-低级亚烷基-O-低级烷基、-O-低级亚烷基-COOH、-O-低级亚烷基-C(=O)-O-低级烷基、-O-低级亚烷基-C(=O)-NH2、-O-低级亚烷基-C(=O)-NH-低级烷基、-O-低级亚烷基-C(=O)-N(低级烷基)2、-O-低级亚烷基-CH(OH)-CH2(OH)、-O-低级亚烷基-NH2、-O-低级亚烷基-NH-低级烷基、-O-低级亚烷基-N(低级烷基)2、-O-低级亚烷基-NH-C(=O)-低级烷基、-NH-低级烷基、-N(低级烷基)2、-NH-SO2-低级烷基、-NH-SO2-卤代低级烷基、-NH-低级亚烷基-OH、-NH-C(=O)-低级烷基、-NH-C(=O)-NH2、-NH-C(=O)-NH-低级烷基、-NH-C(=O)-N(低级烷基)2 或-NH-C(=O)-O-低级烷基
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