发明名称 新的治疗免疫剂及其在降低细胞因子水平中的应用
摘要 式(I)的取代的苯乙烯的氰基和羧基衍生物,其中Y是-COZ、-C≡N,或1-5个碳原子的低级烷基;Z是-OH、-NR<SUP>6</SUP>R<SUP>6</SUP>、-R<SUP>7</SUP>或-OR<SUP>7</SUP>;X、R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>、R<SUP>6</SUP>和R<SUP>7</SUP>在说明书中给出,它是肿瘤坏死因子α、核因子κB和磷酸二酯酶的抑制剂,并可用来抗恶病质、内毒素性休克、逆转录病毒复制、哮喘和炎性症状。典型的例子是3,3-二-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯腈。∴
申请公布号 CN1263731C 申请公布日期 2006.07.12
申请号 CN97197251.6 申请日期 1997.08.11
申请人 赛尔金有限公司;G·W·米勒;M·夏尔 发明人 G·W·米勒;M·夏尔
分类号 C07C255/37(2006.01);C07C235/32(2006.01);C07C69/612(2006.01);C07C62/10(2006.01);C07C49/175(2006.01);A61K31/275(2006.01);A61K31/215(2006.01);A61K31/19(2006.01);A61K31/16(2006.01);A61K31/12(2006.01);A61P37/00(2006.01) 主分类号 C07C255/37(2006.01)
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 代理人 陈文青
主权项 1.一种化合物,它是具有下式的化合物:<img file="C971972510002C1.GIF" wi="535" he="267" />其中:(a)X是-O-,R<sup>1</sup>是1-10个碳原子的烷基、最多有10个碳原子的单环烷基、最多有10个碳原子的多环烷基或最多有10个碳原子的苯并环烷基;R<sup>2</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基;R<sup>3</sup>是(i)未取代的或被一个或多个取代基取代的苯基,这些取代基各自独立选自硝基、卤素、氨基、苯基、最多有10个碳原子的烷氧基或最多有10个碳原子的烷基;(ii)吡啶、萘;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立为氢,或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>结合在一起形成碳-碳键;Y是-COZ、-C≡N,或1-5个碳原子的烷基;Z是-OH、-NR<sup>6</sup>R<sup>6</sup>、-R<sup>7</sup>或-OR<sup>7</sup>;R<sup>6</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;和R<sup>7</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苄基;或是3-(3,4-二甲氧基苯基)-3-(2-呋喃基)丙烯腈反式和顺式异构体。
地址 美国新泽西州