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1.式(I)培哚普利及其可药用盐的合成方法，<img file="A2004800160140002C1.GIF" wi="838" he="634" />其特征在于使式(II)化合物<img file="A2004800160140002C2.GIF" wi="864" he="350" />与式(III)化合物反应，<img file="A2004800160140002C3.GIF" wi="661" he="213" />其中R<sub>1</sub>代表咪唑基、苯并咪唑基或四唑基，得到式(IV)化合物：<img file="A2004800160140002C4.GIF" wi="726" he="401" />该化合物与式(V)化合物或其与无机或有机酸的加成盐反应，<img file="A2004800160140003C1.GIF" wi="834" he="266" />其中R<sub>2</sub>代表氢原子、苄基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，经过分离，得到式(VI)化合物：<img file="A2004800160140003C2.GIF" wi="784" he="519" />其中R<sub>2</sub>如上定义，式(VI)化合物在催化剂的存在下氢化，氢气压力为1至30巴，当必要时，酸官能团去保护后，得到式(I)培哚普利，如果希望的话，将式(I)培哚普利转化为可药用盐。 |
