| 主权项 |
1.一种呈乳状或微乳状预浓缩液形式之口服用医 药组合物,其包含 1)环孢子菌素或大环内酯,及载体介质,其包括 2)选自由基醇所组成之群之第二成分, 3)亲脂性成分,及 4)界面活性剂。 2.一种呈乳状或微乳状预浓缩液形式之口服用医 药组合物,其包含 1)环孢子菌素或大环内酯,及载体介质,其包括 2)选自以下所组成之群之第二成分 (i)脂肪酸, (ii)N-甲基咯啶酮,及 (iii)氢化棕榈仁及/或氢化棕榈油与聚乙二醇1500之 转酯化反应产物,及 3)亲脂性成分,及 4)界面活性剂, 其限制条件为当成分2)由N-甲基咯啶酮所构成时 ,则该组合物呈微乳状预浓缩液形式。 3.如申请专利范围第1或2项之医药组合物,其系呈 微乳状预浓缩液形式。 4.如申请专利范围第1或2项之医药组合物,其中该 亲脂性成分选自以下所组成之群: (i)经转酯化之乙氧化植物油, (ii)混合之单-,二-,三-甘油酯, (iii)单-及二-脂肪酸丙二醇酯类,及 (iv)脂肪酸及一级醇之酯化化合物。 5.如申请专利范围第1或2项之医药组合物,其进一 步包含一或多种选自由棕榈酸抗坏血酯、丁基羟 基苯甲醚(BHA)、丁基羟基甲苯(BHT)及生育酚所组成 之群之抗氧化剂,其占该组合物总重之0.05至1重量% 。 6.如申请专利范围第5项之医药组合物,其中该抗氧 化剂系-生育酚。 7.如申请专利范围第1或2项之医药组合物,其包含 占该组合物1至15重量%之环孢子菌素或大环内酯。 8.如申请专利范围第1或2项之医药组合物,其包含 之第二成分含量为5至50%,亲脂成分之含量为5至85%, 且界面活性剂之含量为5至80%,以载体介质之重量 计。 9.如申请专利范围第1或2项之医药组合物,该组合 物中之环孢子菌素或大环内酯、第二成分、亲脂 成分及界面活性剂的相对比例,须使该组合物以1 份重量对1至10份重量水之比例稀释后,即自发性地 形成一种平均颗粒尺寸少于200nm之水包油微乳状 液。 10.如申请专利范围第1或2项之医药组合物,其中环 孢子菌素是环孢子菌素A。 11.如申请专利范围第1或2项之医药组合物,其中界 面活性剂系选自以下所组成之群: (i)天然或经氢化植物油与环氧乙烷之反应产物,及 (ii)聚氧伸乙基山梨糖醇酐脂肪酸酯类。 12.如申请专利范围第1或2项之医药组合物,其中环 孢子菌素或大环内酯:第二成分:亲脂成分:界面活 性剂之比例以重量计为1:(0.1至10):(1至10):(1至10)。 13.如申请专利范围第1或2项之医药组合物,其中另 外添加了亲水性共界面活性剂。 14.如申请专利范围第13项之医药组合物,其中亲水 性共界面活性剂是聚氧伸乙基聚氧伸丙基嵌段共 聚物。 15.如申请专利范围第13项之医药组合物,其中第二 成分及亲水性共界面活性剂的组合比例以重量计 为1:(0.1至5)。 16.如申请专利范围第14项之医药组合物,其中第二 成分及亲水性共界面活性剂的组合比例以重量计 为1:(0.1至5)。 17.如申请专利范围第1或2项之医药组合物,其系呈 单位剂量形式。 18.如申请专利范围第1或2项之医药组合物,其系用 于药品。 19.一种如申请专利范围第1至18项中任一项之医药 组合物用于制造供治疗或预防组织或器官移植之 排斥或移植物对寄主之疾病之药物之用途。 20.一种如申请专利范围第1至18项中任一项之医药 组合物用于制造供治疗或预防自体免疫或发炎病 症用之药物之用途。 21.一种软或硬胶质胶囊,其包含如申请专利范围第 1至18项中任一项之医药组合物。 |
