发明名称 用作激素敏感性脂肪酶的抑制剂的1-芳基-4-(芳氧基羰基)-哌嗪衍生物
摘要 式(I)的新型哌嗪类,含它们的药物组合物及其在处理和/或预防与激素敏感性脂肪酶相关的疾病和障碍中的应用。更具体地说,所述化合物适用于处理/或预防这样的疾病和障碍:其中,脂解作用的调节,例如减小的脂解作用是有益的。
申请公布号 CN1798735A 申请公布日期 2006.07.05
申请号 CN200480014954.2 申请日期 2004.06.10
申请人 诺沃挪第克公司 发明人 H·C·汉森;J·科内利斯德容;P·雅各布森;S·埃布德拉普
分类号 C07D213/75(2006.01);C07D213/74(2006.01);C07D213/80(2006.01);C07D213/76(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D401/14(2006.01);A61P3/06(2006.01);A61P3/10(2006.01);A61K31/496(2006.01) 主分类号 C07D213/75(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 郭建新
主权项 1.通式(I)的化合物:<img file="A2004800149540002C1.GIF" wi="1316" he="224" />其中:X是N或C-R<sup>3</sup>,Y是N或C-R<sup>4</sup>,Z是N或C-R<sup>5</sup>;A<sup>1</sup>是N或C-R<sup>6</sup>,A<sup>2</sup>是N或C-R<sup>7</sup>,A<sup>3</sup>是N或C-R<sup>8</sup>;条件是A<sup>1</sup>、A<sup>2</sup>和A<sup>3</sup>中的至少一个是N;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地选自氢、羟基、硫基、卤素、氨基、磺基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>杂环基和C<sub>3-10</sub>环烷基,其中,羟基、硫基、氨基、磺基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>杂环基和C<sub>3-10</sub>环烷基中的每一个任选被一个或多个独立地选自羟基、硫基、氧代、卤素、氨基、磺基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>杂环基和C<sub>3-10</sub>环烷基的取代基取代,其中,羟基、硫基、氨基、磺基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>杂环基和C<sub>3-10</sub>环烷基中的每一个任选被一个或多个独立地选自羟基、硫基、氧代、卤素、氨基、磺基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>杂环基和C<sub>3-10</sub>环烷基的取代基取代,其中,羟基、硫基、氨基、磺基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>杂环基和C<sub>3-10</sub>环烷基中的每一个任选被一个或多个独立地选自羟基、硫基、氧代、卤素、氨基、磺基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>杂环基和C<sub>3-10</sub>环烷基的取代基取代,其中,羟基、硫基、氨基、磺基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、芳基、杂芳基、C<sub>3-8</sub>杂环基和C<sub>3-10</sub>环烷基中的每一个任选被一个或多个独立地选自羟基、硫基、氧代、卤素、氨基、磺基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、全卤甲基和全卤甲氧基的取代基取代;条件是所述化合物不是4-吡啶-2-基-哌嗪-1-羧酸4-(5-三氟甲基-吡啶-2-基氧基)苯基酯,4-(吡啶-4-基)哌嗪-1-羧酸4-(5-三氟甲基-吡啶-2-基氧基)-苯基酯或4-(3-三氟甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-羧酸4-(5-三氟甲基-吡啶-2-基-氧基)-苯基酯;及其任何非对映体或对映体或互变异构体形式,包括这些的混合物或其药物上可接受的盐。
地址 丹麦鲍斯韦