取代吲哚及一种制备取代吲哚的方法

摘要

本发明涉及式I和II新化合物，以及一种制备式II化合物的方法。所述方法包括钯催化还原环化式I化合物，从而制备化学式II的化合物。

主权项

1.式I的化合物：其中，Ra独立地选自a)氢，和b)未取代或取代的C1-C6烷基；R1是a)氢b)未取代或取代的C1-C6烷基，或c)OR7；R2是a)氢b)未取代或取代的C1-C6烷基，c)(CRa2)nR7，d)O(CRa2)nOR7，e)O(CRa2)nR7，或f)卤素；R3是a)氢b)未取代或取代的C1-C6烷基，或c)OR7；R2和R3可以连在一起形成环状部分(CH2)u，所述环状部分任选含有1或2个选自N、O和S的杂原子；R4是a)氢b)未取代或取代的C1-C6烷基，c)OR7，或d)C(O)2R7；R5是a)未取代或取代的C1-C6烷基，b)C2-C6烯基-R7，c)C2-C6炔基-R7，d)未取代或取代的芳基，e)未取代或取代的杂环基，f)C(O)NR7(CRa2)nC(O)OR7，或g)C(O)R7；所述烷基、烯基、炔基、芳基或杂环基任选地被至少一个选自如下的取代基所取代：i)卤素，ii)未取代或取代的C1-C6烷基，iii)OR7，iv)NR72，v)NO2，和vi)S(O)mR6；R6独立地选自a)未取代或取代的C1-C6烷基，和b)未取代或取代的芳基；R7独立地选自a)氢，b)未取代或取代的C1-C6烷基，c)未取代或取代的芳基，d)未取代或取代杂环基，和e)CF3；所述烷基、芳基或杂环基任选地被至少一个选自如下的取代基所取代：i)卤素，ii)未取代或取代的C1-C6烷基，iii)OR7，iv)NR72，v)NO2，和vi)S(O)mR6，m是1或2；n独立地是0，1，2，3，或4；u是4，5，6，7或8；或其盐。