4-(2-丁胺基)-2,7-二甲基-8-(2-甲基-6-甲氧基啶-3-基)唑并-[1,5-A]-1,3,5-三作为亲皮质素释放因子受体配位子4-(2-BUTYLAMINO)-2,7-DIMETHYL-8-(2-METHYL-6-METHOXYPYRID-3-YL) PYRAZOLO-[1,5-A]-1,3,5-TRIAZINE, ITS ENANTIOMERS AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS AS CORTICOTROPIN RELEASING FACTOR RECEPTOR LIGANDS

摘要

式(I)亲皮质素释放因子(CRF)拮抗剂：及其用于治疗焦虑、忧郁以及其它精神、神经病症以及用于治疗心理病变障碍及压力关联之免疫、心血管或心脏相关疾病及结肠过敏。

主权项

1.一种式(I)化合物: 其立体异构形式、其立体异构形式混合物、或其 医药可接受性盐形式。 2.如申请专利范围第1项之化合物,或其医药可接受 性盐形式,其中该化合物为4-((R)-2-丁基胺基)-2,7-二 甲基-8-(2-甲基-6-甲氧啶-3-基)[1,5-a]-唑并-1,3,5- 三。 3.如申请专利范围第1项之化合物,或其立体异构形 式或其立体异构形式混合物,其中该立体异构形式 或立体异构形式混合物包含至少90%重量比(R)立体 异构物与10%重量比或以下(S)立体异构物。 4.如申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物为 4-(2-丁基胺基)-2,7-二甲基-8-(2-甲基-6-甲氧啶-3- 基)[1,5-a]-唑并-1,3,5-三。 5.如申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物为 4-((R)-2-丁基胺基)-2,7-二甲基-8-(2-甲基-6-甲氧啶- 3-基)[1,5-a]-唑并-1,3,5-三。 6.一种医药组合物,包含一种医药可接受性载剂以 及治疗有效量之如申请专利范围第1项之化合物。 7.如申请专利范围第6项之医药组合物,其中该化合 物为4-((R)-2-丁基胺基)-2,7-二甲基-8-(2-甲基-6-甲氧 啶-3-基)[1,5-a]-唑并-1,3,5-三。 8.一种于哺乳类拮抗CRF受体之医药组合物,包含治 疗有效量之如申请专利范围第1项之化合物。 9.一种于温血动物治疗表现出CRF过度分泌病症之 医药组合物,包含治疗有效量之如申请专利范围第 1项之化合物。 10.一种治疗病症之医药组合物,该病症之治疗可藉 由拮抗CRF予以执行或辅助,该方法包含治疗有效量 之如申请专利范围第1项之化合物。 11.如申请专利范围第8项之医药组合物,其中该化 合物为4-((R)-2-丁基胺基)-2,7-二甲基-8-(2-甲基-6-甲 氧啶-3-基)[1,5-a]-唑并-1,3,5-三。 12.一种于哺乳类治疗焦虑或忧郁之医药组合物,包 含治疗有效量之如申请专利范围第1项之化合物。 13.如申请专利范围第12项之医药组合物,其中该化 合物为4-((R)-2-丁基胺基)-2,7-二甲基-8-(2-甲基-6-甲 氧啶-3-基)[1,5-a]-唑并-1,3,5-三。 14.一种筛检CRF受体之配位子之方法,该方法包含: a)使用CRF受体、经以可侦测的标记标示之如申请 专利范围第1项之化合物、以及候选配位子进行竞 争结合检定分析;以及 b)决定该候选配位子置换经标记之化合物的能力 。 15.一种于组织侦测CRF受体之方法,包含: a)如申请专利范围第1项之化合物其经以可侦测的 标记标示,于允许该化合物与组织结合之条件下接 触组织;以及 b)侦测结合至组织之经标记之化合物。 16.一种抑制CRF结合至CRF-1受体之方法,包含如申请 专利范围第1项之化合物接触一种包含可表现CRF-1 受体之细胞之溶液,其中该化合物系以足够抑制CRF 结合至CRF-1受体之浓度存在于溶液。 17.一种制造物件,包含: a)一种包装材料; b)一种如申请专利范围第1项之化合物;以及 c)一种标签或包装仿单含于该包装材料内,其指示 该化合物可有效用于治疗焦虑或忧郁。