发明名称 COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE ANALOGOS DE SOMATOSTATINA CICLICOS
摘要 3.- Un compuesto de la Fórmula III, por ejemplo el Compuesto B, o una sal farmacéuticamente aceptable o complejo del mismo, para utilizarse en la preparación de una composición farmacéutica para utilizarse en cualquier método como se define en 2 anterior.Un compuesto conjugado de la Fórmula III, por ejemplo el Compuesto B, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, es útil ya sea como un agente de formación de imágenes, por ejemplo de visualización de tejidos y células positivos para el receptor de hsst3 y/o hsst5, por ejemplo tumores y metástasis positivos para el receptor de hsst3 y/o hsst5, trastornos inflamatorios o autoinmunes que exhiban a los receptores de somatostatina, tuberculosis o rechazo de órgano después de trasplante, al formar complejo con un elemento detectable, por ejemplo un núclido emisor de ? ó de positrones, un ion de metal fluorescente, o un ion paramagnético, por ejemplo 111In, 181Tb, 177Lu, 86Y, 68Ga, Eu3+, Gd3+, Fe3+, Mn2+, ó Cr2+, o como un producto radiofarmacéutico para el tratamiento in vivo de tumores y metástasis positivos para el receptor de hsst3 y/o hsst5, artritis reumatoide y condiciones de inflamación severas al formar complejo con un núclido emisor de a ó ß, o un núclido con cascadas de Auger-e-, por ejemplo 90Y, 161Tb, 177Lu, 211At, 213BI, ó 201TI, como se indica mediante las pruebas convencionales.En particular, se observa que el Compuesto A conjugado se enlaza con los receptores de somatostatina con valores pKi de aproximadamente 8 a 10. El compuesto del Ejemplo 10, formando complejo, por ejemplo, con 111In, 88Y, 90Y, ó 177Lu, se enlaza en el intervalo de nM con los sub-tipos sst respectivos, de acuerdo con el perfil de enlace del Compuesto B.La afinidad de un compuesto conjugado de la Fórmula III, por ejemplo el Compuesto B conjugado, y sus complejos para los receptores de hsst3 y/o hsst5, también se puede demostrar mediante prueba in vivo, de acuerdo con los métodos de prueba convencionales, por ejemplo como se dan a conocer en la Patente Británica Número GB-A-2,225,579. Por ejemplo, el compuesto del Ejemplo 10 formando complejo, por ejemplo, con 111In, 68Y, 90Y, ó 177Lu, da una acumulación de tumor significativa 4 horas después de su inyección en ratones o ratas que lleven un tumor pancreático exocrino que exprese a los receptores de hsst5.Después de la administración de un compuesto conjugado de la Fórmula III, por ejemplo el Compuesto B conjugado, en una forma de complejo, por ejemplo radiomarcado con 111In, 177Lu, 86Y, ó 181Tb, ...
申请公布号 CO5650225(A2) 申请公布日期 2006.06.30
申请号 CO20050130258 申请日期 2005.12.27
申请人 NOVARTIS AG 发明人 LAMBERT OLIVER;MOSER KATRIN
分类号 A61K9/08;A61K38/31;A61P5/04;C07K7/06;C07K14/655 主分类号 A61K9/08
代理机构 代理人
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