发明名称 DERIVADOS DE 1-(ALQUILAMINOALQUIL-PIRROLIDIN-/PIPERIDINIL)-2,2-DIFENILACETAMIDA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MUSCARINICO, SU PROCEDIMIENTO DE SINTESIS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
摘要 1.- Un compuesto de la fórmula I: en donde cada R1 y R2 independientemente se selecciona de alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, ciano, halo, -ORa, - SRa, -S(O)Ra, - S(O)2Ra y -NRbRc; o dos grupos adyacentes R1 o dos grupos adyacentes R2 se unen para formar alquileno C3-6, (alquileno C2-4) -O- ó - O -(alquileno C1-4) -O-;cada R3 independientemente se selecciona de alquilo C1-4 y fluoro;cada R4 independientemente se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, heteroarilo C2-9, heterocíclico C3-6, -CH2 R6 y - CH2CH2 R7; o ambos grupos R4 se unen junto con el átomo de nitrógeno al cual se encuentran unidos para formar heterocíclico C3-6;R5 es seleccionado de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, y -CH2 R8; en donde cada grupo alquilo, alquenilo y alquinilo es opcionalmente sustituido con - OH ó 1 a 5 fluoro sustituyentes;cada R6 independientemente se selecciona de cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, heteroarilo C2-9 y heterocíclico C3-6;cada R7 independientemente se selecciona de cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, heteroarilo C2-9, heterocíclico C3-6, -OH, -O(alquilo C1-6), -O(cicloalquilo C3-6), -O(arilo C6-10), -O(heteroarilo C2-9), -S(alquilo C1-6), -S(O)(alquilo C1-6), -S(O)2(alquilo C1-6), -S(cicloalquilo C3-6), -S(O)(cicloalquilo C3-6), -S(O)2(cicloalquilo C3-6), -S(arilo C6-10), -S(O)(arilo C6-10), -S(O)2(arilo C6-10), -S(heteroarilo C2-9), -S(O)(heteroarilo C2-9) y - S(O)2(heteroarilo C2-9);cada R8 independientemente se selecciona de cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, heteroarilo C2-9 y heterocíclico C3-6; cada Ra independientemente se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 y cicloalquilo C3-6; cada Rb y Rc independientemente se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 y cicloalquilo C3-6; ...
申请公布号 CO5650231(A2) 申请公布日期 2006.06.30
申请号 CO20050126202 申请日期 2005.12.14
申请人 THERAVANCE, INC. 发明人 MAMMEN MATHAI;HUGHES ADAM;JI YU-HUA;ZHANG WEIJIANG;LL LI
分类号 A61K31/40;A61P11/06;C07D207/08;C07D207/16;C07D211/34 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人
主权项
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