用作神经激肽受体拮抗剂的1,3,8－三氮杂－螺[4.5]癸－4－酮衍生物,申请号CN01810940.3-传众专利搜索

发明名称	用作神经激肽受体拮抗剂的1,3,8－三氮杂－螺[4.5]癸－4－酮衍生物
摘要	本发明涉及式(I)化合物及其可药用的酸加成盐，其中R<SUP>1</SUP>为氢、低级烷基、低级链烯基、苯基或下列基团：-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>-非芳族杂环基，其任选地被低级烷基取代，或为-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>-杂芳基，其任选地被一个或两个取代基取代，其中所述取代基选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、CF<SUB>3</SUB>、苄基或氰基，或为-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>-C(O)-NRR′、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>-C(O)-低级烷基、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>-C(O)-O-低级烷基、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>-O-低级烷基、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>-CH[C(O)-O-低级烷基]<SUB>2</SUB>、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>-CH(OH)-CH<SUB>2</SUB>-O-苯基、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>-CH(CF<SUB>3</SUB>)OH、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>-OH、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>-CN、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>-NRR′、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>-环烷基或-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>-CHF<SUB>2</SUB>；R<SUP>2</SUP>为氢、低级烷基、卤素或低级烷氧基；R<SUP>3</SUP>为低级烷基、低级烷氧基、卤素或CF<SUB>3</SUB>；R、R′相同或不同，为氢或低级烷基；X为＞N-、＞C＝或＞CH-；X<SUP>1</SUP>/X<SUP>2</SUP>相互独立地为氢、羟基或低级烷氧基，或可合在一起为氧代基团；Y<SUP>1</SUP>/Y<SUP>2</SUP>相互独立地为氢、低级烷基、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>-苯基，或可合在一起为氧代基团；Z为一个键、-CH<SUB>2</SUB>-或-C(O)-；m为0、1、2、3或4；n为2或3；n’为0、1或2。所述化合物对NK-1受体具有良好的亲和性。∴
申请公布号	CN1261433C	申请公布日期	2006.06.28
申请号	CN01810940.3	申请日期	2001.06.01
申请人	弗·哈夫曼－拉罗切有限公司	发明人	G·加莱;T·格德尔;A·格尔格勒;T·霍夫曼;S·科尔茨威斯科;S·勒韦尔
分类号	C07D471/10(2006.01);A61K31/445(2006.01);C07D239/00(2006.01);C07D221/00(2006.01);A61P25/24(2006.01)	主分类号	C07D471/10(2006.01)
代理机构	北京市中咨律师事务所	代理人	黄革生;刘金辉
主权项	1.通式1的化合物及其可药用的酸加成盐<img file="C018109400002C1.GIF" wi="795" he="420" />其中R<sup>1</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>链烯基、苯基或下列基团：-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-非芳族杂环基，所述非芳族杂环基选自吡咯烷基、5-氧代-吡咯烷基、2-氧代-噁唑烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、咪唑烷基、咪唑啉-2-基和吡唑烷基，其任选地被C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基取代，或为-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-杂芳基，所述杂芳基选自吡啶基、1，3，5-三嗪基、嘧啶基、喹喔啉基、吡嗪基、异噁唑基、苯并咪唑基、1，2，4-噁二唑基、三唑基、四唑基、噻唑基、噻吩基、呋喃基、吡喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基和异噻唑基，其任选地被一个或两个取代基取代，其中所述取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基、卤素、CF<sub>3</sub>、苄基或氰基，或为-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(O)-NRR’，-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(O)-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(O)-O-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-O-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CH[C(O)-O-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基]<sub>2</sub>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CH(OH)-CH<sub>2</sub>-O-苯基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CH(CF<sub>3</sub>)OH，-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-OH，-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CN，-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NRR′，-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基，或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CHF<sub>2</sub>；R<sup>2</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、卤素或C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基；R<sup>3</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基、卤素或CF<sub>3</sub>；R、R′相同或不同，为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基；X为＞N-、＞C＝或＞CH-；X<sup>1</sup>/X<sup>2</sup>相互独立地为氢、羟基或C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基，或可合在一起为氧代基团；Y<sup>1</sup>/Y<sup>2</sup>相互独立地为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-苯基，或可合在一起为氧代基团；Z为一个键、-CH<sub>2</sub>-或-C(O)-；m为0、1、2、3或4；n为2或3；n’为0、1或2。
地址	瑞士巴塞尔