发明名称 p38-α激酶的抑制剂
摘要 本发明涉及用式(1)的化合物和其药学上可接受的盐或药物组合物来治疗受激酶调节的病症,式中Z是N或CR<SUP>1</SUP>,R<SUP>1</SUP>代表非干扰性的取代基,X<SUP>1</SUP>和X<SUP>2</SUP>各是连接基,Ar<SUP>1</SUP>和Ar<SUP>2</SUP>是相同的或不同的,是任选取代的C1-C20烃基残基,其中Ar<SUP>1</SUP>和Ar<SUP>2</SUP>至少一个是任选取代的芳基,条件是当X<SUP>2</SUP>是CH<SUB>2</SUB>或其电子等排物时,X<SUP>1</SUP>是CO或其电子等排物,Ar<SUP>2</SUP>是任选取代的苯基,Ar<SUP>1</SUP>不是任选取代的吲哚基、苯并咪唑基或苯并三唑基,和上述的任选取代的苯基不是任选取代的吲哚基、苯并咪唑基或苯并三唑基,Y是非干扰性的取代基,其中n是0-4的整数,m是0-4的整数和l是0-3的整数。∴
申请公布号 CN1261098C 申请公布日期 2006.06.28
申请号 CN99811664.5 申请日期 1999.08.27
申请人 西奥斯股份有限公司 发明人 R·R·格林;G·R·吕特克;B·J·马武凯尔;S·查克拉瓦蒂;S·迪加尔;G·F·施赖纳;D·Y·刘;J·A·莱维克
分类号 A61K31/445(2006.01);A61K31/495(2006.01);A61P9/04(2006.01) 主分类号 A61K31/445(2006.01)
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 代理人 徐迅
主权项 1.一种下式化合物<img file="C998116640002C1.GIF" wi="1059" he="370" />或其药学上可接受的盐的用途,其特征在于,该化合物用于制备用于治疗受p38α激酶调节的病症的药物:式中Z是N或CH,X<sup>1</sup>是-C(O)-、-SO<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>C(O)-、和-C(O)-NH-;X<sup>2</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>亚烷基,Ar<sup>1</sup>是单环或双环芳基,其中含有0、1或2个选自O、N和S的杂原子;其中Ar<sup>1</sup>是未取代的,或被至多3个取代基取代,所述取代基选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、苯基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、羟基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>酰基氨基、氰基、CF<sub>3</sub>和硝基;Ar<sup>2</sup>是苯基;其中Ar<sup>1</sup>不是吲哚基;Y选自:H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,式中n是0-2的整数,和式中m和1是1。
地址 美国加利福尼亚州