发明名称 |
可用于治疗阿尔茨海默病的化合物和含有它们的制剂 |
摘要 |
本发明涉及floroglucino盐,特别是四氢-和八氢-贯叶金丝桃素或加贯叶金丝桃素衍生物以及科酒花酮与抑制乙酰胆碱酯酶的生物碱的盐和其制备方法。所述的盐可用于治疗抑郁和阿尔茨海默病,并可以以常规药物制剂或控释透皮制剂形式被施用。 |
申请公布号 |
CN1795158A |
申请公布日期 |
2006.06.28 |
申请号 |
CN200480014634.7 |
申请日期 |
2004.05.26 |
申请人 |
因德纳有限公司 |
发明人 |
E·邦巴尔代利;G·丰塔纳;L·韦罗塔 |
分类号 |
C07C49/743(2006.01);C07C49/733(2006.01);A61P25/28(2006.01);C07C403/16(2006.01) |
主分类号 |
C07C49/743(2006.01) |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 |
代理人 |
黄革生;林柏楠 |
主权项 |
1.通式(I)的盐: [A][B] (I)其中[A]是式(II)的阴离子:<img file="A2004800146340002C1.GIF" wi="597" he="602" />其中:-n是0或1;-当R<sub>1</sub>是异戊烯基时,R<sub>2</sub>是羟基且R<sub>3</sub>是氢;-当R<sub>1</sub>是异戊基时,R<sub>2</sub>是羟基且R<sub>3</sub>是氢,或者R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>一起形成羰基;或者[A]是式(III)的科酒花酮的阴离子:<img file="A2004800146340002C2.GIF" wi="500" he="522" />式(II)和(III)也包括相应的互变异构形式;并且[B]是生物碱的阳离子,所述生物碱选自:抗胆碱酯酶剂、NMDA-拮抗剂、促智药、胆碱能药、谷氨酰胺拮抗剂、5-羟色胺能药、MAO抑制剂、PKC激活剂、毒蕈碱激动剂、长春胺、阿扑长春胺、奎尼丁和毒扁豆酚碱。 |
地址 |
意大利米兰 |