| 摘要 |
Se refiere a procedimiento para su preparacion, composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y su uso para preparar medicamentos con efecto estrogeno. Reivindicacion 1: Prodrogas de estriol y esterol de la formula (1), caracterizadas porque: n es un numero de 0 a 4; R1 es un radical -SO2NH2 o -NHSO2NH2, donde R2, R3, y X, X1 es un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo nitrilo, un grupo nitro, un grupo alquilo-C1-5, un grupo CpF2p+1, con p=1-3, un grupo OC(O)-R20, COOR20, OR20, C(O)NHR20 o OC(O)NH-R21, donde R20, R21 y R22 son un grupo alquilo-C1-5, un grupo cicloalquilo-C3-8, un grupo arilo, un grupo alquilenarilo-C1-4, un grupo alquileno-C1-4-cicloalquilo-C3-8 o cicloalquileno-C3-8-alquilo-C1-4; y R20 puede ser además, un hidrogeno, o R2 es un radical -SO2NH2 o -NHSO2NH2, donde R2, R3, y X, X1 es un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo nitrilo, un grupo nitro, un grupo alquilo-C1-5, un grupo CpF2p+1, con p=1-3, un grupo OC(O)-R20, COOR20, OR20, C(O)NHR20 o OC(O)NH-R21, donde R20, R21 y R22 son un grupo alquilo-C1-5, un grupo cicloalquilo-C3-8, un grupo arilo, un grupo alquilenarilo-C1-4, un grupo alquileno-C1-4-cicloalquilo-C3-8 o cicloalquileno-C3-8-alquilo-C1-4; y R20 puede ser, además, un hidrogeno; o R3 es un radical -SO2NH2 o -NHSO2NH2, donde R2, R3, y X, X1 es un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo nitrilo, un grupo nitro, un grupo alquilo-C1-5, un grupo CpF2p+1, con p=1-3, un grupo OC(O)-R20, COOR20, OR20, C(O)NHR20 o OC(O)NH-R21, donde R20, R21 y R22 son un grupo alquilo-C1-5, un grupo cicloalquilo-C3-8, un grupo arilo, un grupo alquilenarilo-C1-4, un grupo alquileno-C1-4-cicloalquilo-C3-8 o cicloalquileno-C3-8-alquilo-C1-4; y R20 puede ser, además, un hidrogeno; y Esteroide es un sistema de anillo ABCD esteroide de las formulas generales parciales (2) a (5), donde, R4, R16, R17 pueden ser un grupo hidroxi, un grupo tri(alquil-C1-6)sililoxi, un grupo OC(O)-R20; un grupo heterocicloalquiloxi-2-5 o un grupo Y; y R15 puede ser un átomo de hidrogeno, un grupo hidroxi, un grupo tri(alquil-C1-6)sililoxi, un grupo OC(O)-R20, un grupo heterocicloalquiloxi-C2-5 o un grupo Y; y sus sales farmacéuticamente aceptables.
|
