具有5α－还原酶抑制活性的甾体化合物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种具有5α－还原酶抑制活性的甾体化合物的结构及其制备方法，属于药物化学领域。所述的甾体化合物具有右式结构，其中R₁为氢，C₁－C₅的烷基和苄基中的一种；R₂为C₁－C₈的烷基，C₁－C₈的烷酰基，苄基，取代苄基，苯甲酰基，苯乙酰基和取代的苯甲酰基中的一种。以雄烯二酮为原料，通过氧化开环形成5，17－羰基－A－失碳－3，5－开裂－雄甾烷－3－羧酸，再进一步环合肟化获得中间体3－羰基－4－氮杂－5－雄甾烯－17－肟与3－羰基－4－甲基－4－氮杂－5－雄甾烯－17－肟，再与卤代烃或酰氯制备上述甾体化合物。本发明的优点在于原料雄烯二酮低廉易得，工艺简单，制得的产物具有5α－还原酶抑制活性，用于制备5α－还原酶抑制剂，适用缓解或治疗由于DHT过量而引起的相关疾病。

主权项

1.一种具有5α-还原酶抑制活性的甾体化合物，其特征在于结构式如下：其中：R₁为：氢，C₁-C₅的烷基和苄基中的一种；R₂为：C₁-C₈的烷基，C₁-C₈的烷酰基，苄基，取代苄基，苯甲酰基，苯乙酰基和取代的苯甲酰基中的一种。