主权项 |
1.具有吲哚胺2,3-加双氧酶(IDO)抑制活性的化合物,该化合物具有从式(I)和式(II)中选择的分子式:分式子(I):<img file="A2004800083310002C1.GIF" wi="554" he="398" />其中R<sub>1</sub>是H或低级烷基;R<sub>2</sub>是H;R<sub>3</sub>是由下列基团中选择的:<img file="A2004800083310002C2.GIF" wi="613" he="344" />其中R<sub>A</sub>和R<sub>B</sub>独立地从基团H和烃基中选择;<img file="A2004800083310002C3.GIF" wi="636" he="167" />其中R<sub>C</sub>是从基团H和烃基中选择的;<img file="A2004800083310002C4.GIF" wi="1025" he="239" /><img file="A2004800083310002C5.GIF" wi="803" he="283" />其中n是从1到10的整数,R<sub>D</sub>是分子式<img file="A2004800083310002C6.GIF" wi="521" he="302" />的咔啉取代基;和<img file="A2004800083310002C7.GIF" wi="541" he="336" />其中R<sub>A</sub>和R<sub>B</sub>分别是从基团H和烃基中选择;或R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>结合在一起并代表式(I)的与吡咯部分调合的和从基团:<img file="A2004800083310002C8.GIF" wi="737" he="260" />和<img file="A2004800083310003C1.GIF" wi="401" he="167" />中选择的环的一部分,基中R<sub>E</sub>是烃基或烷基-Q,Q代表分子式<img file="A2004800083310003C2.GIF" wi="602" he="434" />的取代基,分子式(I)的化合物,当R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>结合在一起代表(i)时成为β-咔啉衍生物,当R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>结合在一起代表(ii)时成为brassilexin衍生物,另外当R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>结合在一起代表(iii)时成为N-取代的brassilexin衍生物;X、Y和Z可以相同也可以不同,是从H、卤素、NO<sub>2</sub>及烃基中选取的;和当R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>结合到一起并代表一个环状系统的一部分,Y也可能是异硫氰酸盐;条件是分子式(I)不含从以下物质中选择的化合物:3-(N-甲基-乙内酰硫脲)-吲哚,3-(N-苯基-乙内酰硫脲)-吲哚,3-(N-烯丙基-乙内酰硫脲)-吲哚,5-甲基-brassinin,brassinin,brassilexin,β-咔啉,3-丁基-β-咔啉,6-氟代-3-甲酯基-β-咔啉,6-异硫氰酸酯-3-甲酯基-β-咔啉,3-丙氧基-β-咔啉,3-羧基-β-咔啉,3-碳丙氧基-β-咔啉及3-碳-叔-丁氧基-β-咔啉;分子式(II):<img file="A2004800083310003C3.GIF" wi="613" he="324" />其中X、Y和Z可能是一样的也可能是不同的,是从由H、卤素、NO<sub>2</sub>及烃基中选取的;条件是分子式(II)中不含3-氨基-2-萘甲酸。 |