| 主权项 |
1.一种具有通式I之17-烷基-17-氧基-雌三烯 其中 Hal表示F或Cl,且系于11-位置上结合至雌三烯骨架 , R3表示氢、C1-C4-烷基、C1-C4-烷醯基或具有O原子之 环状C3-C7-醚, R17'表示氢、C1-C4-烷基或C1-C4-烷醯基, R17"表示C1-C4-烷基、C1-C4-炔基,以及至少部份经氟 化之C1-C4-烷基, 而其中,于17-位置上之R17'-O及于17-位置上之R17 "系结合至雌三烯骨架,及 SK表示基团群U-V-W-X-Y-Z-E,而其中此基团群系经由7 -位置上之U结合至难三烯骨架, 其中U表示无论是直链或分枝链C1-C13-次烷基-, 其中V进一步表示CH2-基团, 其中W进一步为N(R6)-基团而其中R6进一步为CH3, 其中X进一步为直链或分枝链C1-C12-次烷基-、-次烯 基-或-次炔基, 其中Y进一步为在X与Z间之直接键结,或可指基团R11 ,而其中R11表示 直链或分枝链C1-C5-次烷基-、-次烯基-或-次炔基, 其中Z为分枝链C1-C9-次烷基-、-次烯基-或-次炔基, 其可部份或完全经氟化,及 其中E进一步为CF3基团, 而其中亦包括药理学上可相容之酸加成盐以及酯 类。 2.根据申请专利范围第1项之雌三烯,其特征在于R3 表示氢CH3、CH3CO或C5H10O。 3.根据申请专利范围第1或2项之雌三烯,其中R17'表 示氢、CH3或CH3CO,且其中R17"表示甲基、乙炔基或三 氟甲基。 4.根据申请专利范围第1或2项之雌三烯,其中Hal表 示氟。 5.根据申请专利范围第1或2项之雌三烯,其中U表示( CH2)p,而其中p为整数2至10。 6.根据申请专利范围第1或2项之雌三烯,其中p=4。 7.根据申请专利范围第1或2项之雌三烯,其中X表示( CH2)q,而其中q=0或整数1至12。 8.根据申请专利范围第1或2项之雌三烯,其中Z为直 链或分枝链C1-C7-次烷基,其系至少部份经氟化。 9.根据申请专利范围第1或2项之雌三烯,其中E表示 CF3或五氟苯基。 10.根据申请专利范围第1或2项之雌三烯,其中Z-E表 示C2F5、C3F7、C4F9或C6F5。 11.一种具有通式I之雌三烯,意即 11-氟基-7-{5-[甲基(8,8,9,9,9-五氟壬基)胺基]戊 基}-17-甲基雌-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇 11-氟基-7-{5-[甲基(7,7,8,8,9,9,10,10,10-九氟癸基) 胺基]戊基}-17-甲基雌-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇 11-氟基-7-{5-[甲基(7,7,8,8,9,9,9-七氟壬基)胺基] 戊基}-17-甲基雌-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇 17-乙炔基-11-氟基-7-{5-[甲基(7,7,8,8,9,9,10,10, 10-九氟癸基)-胺基]戊基}-雌-1,3,5(10)-三烯-3,17-二 醇 17-乙炔基-11-氟基-3-(2-四氢喃基)-7-{5-[甲 基(7,7,8,8,9,9,10,10,10-九氟癸基)胺基]戊基}-雌-1,3,5( 10)-三烯-17-醇 11-氟基-3-(2-四氢喃基氧基)-7-{5-[甲基(7,7,8,8 ,9,9,10,10,10-九氟癸基)胺基]戊基}-17-甲基雌-1,3,5( 10)-三烯-17-醇 11-氟基-7-{5-[甲基(7,7,8,8,9,9,10,10,10-九氟癸基) 胺基]戊基}-17-三氟甲基雌-1,3,5(10)-三烯-3,17- 二醇 11-氟基-7-{5-[甲基(6,6,7,7,8,8,8-七氟基辛基)胺 基]戊基}-17-甲基雌-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇 11-氟基-7-{5-[甲基(8,8,9,9,10,10,10-七氟癸基)胺 基]戊基}-17-甲基雌-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇 11-氟基-7-{5[甲基(6,6,7,7,8,8,9,9,10,10,10-十一氟 癸基)胺基]-戊基}-17-甲基雌-1,3,5(10)-三烯-3,17- 二醇 11-氟基-7-{5-[甲基(5,5,6,6,7,7,8,8,8-九氟辛基)胺 基]戊基-17-甲基雌-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇 11-氟基-7-{5-[甲基(9,9,10,10,11,11,11-七氟十一基) 胺基]戊基}-17-甲基雌-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇 11-氟基-7-{5-[甲基(9,9,10,10,10-五氟癸基)胺基] 戊基}-17-甲基雌-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇 12.一种根据申请专利范围第1-11项其中任何一项之 具有通式I之17-烷基-17-氧基-雌三烯于制造供 治疗雌激素依赖性疾病之药剂之用途。 13.一种供治疗雌激素依赖性疾病之医药制剂,其含 有至少一种根据申请专利范围第1-11项其中任何一 项之具有通式I之17-烷基-17-氧基雌三烯,以及 至少一种药学上可相容之媒剂。 |
