发明名称 新化合物和它们的治疗用途
摘要 本发明涉及新的噻吩嘧啶酮衍生物和它们在治疗中的用途,特别是在治疗和/或预防甾类激素依赖性疾病或障碍,例如需要抑制17β-羟甾类脱氢酶的甾类激素依赖性疾病或障碍中的用途。
申请公布号 CN1791412A 申请公布日期 2006.06.21
申请号 CN200480013515.X 申请日期 2004.06.09
申请人 索尔瓦药物有限公司 发明人 L·希尔韦莱;N·约翰森;P·科斯基米斯;O·T·彭蒂凯宁;T·尼洛宁;T·A·萨尔米宁;M·S·约翰逊;P·莱赫托沃里
分类号 A61K31/519(2006.01);A61K35/00(2006.01);A61P17/10(2006.01);A61P17/08(2006.01);A61P15/00(2006.01);A61P17/14(2006.01);A61P19/02(2006.01);A61P25/00(2006.01);A61P25/28(2006.01);A61P27/12(2006.01);A61P17/02(2006.01);C07D495/04(2006.01) 主分类号 A61K31/519(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 宁家成
主权项 1.式(I)化合物在制造用于治疗和/或预防甾类激素依赖性疾病或障碍,优选需要抑制17β-羟甾类脱氢酶(17β-HSD)酶的甾类激素依赖性疾病或障碍,最优选需要抑制17β-HSD 1型,17β-HSD2型或17β-HSD3型酶的甾类激素依赖性疾病或障碍的药物中的用途:<img file="A2004800135150002C1.GIF" wi="710" he="467" />其中X是S,SO或SO<sub>2</sub>R1和R2独立地选自烷基,取代的烷基,芳基,取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基,杂环烷基,取代的杂环烷基,芳烷基,取代的芳烷基,杂芳基烷基,取代的杂芳基烷基,杂环烷基-烷基,取代的杂环烷基-烷基,或者R2自己可独立地选自酰基,羧基或酰胺基,其中R1和R2不能同时是未取代的烷基,六元环的烃链-C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)-是饱和的或含有在碳原子间的一个或两个双键;R3和R4独立地选自氢,氧代,卤素或二卤,酰基,烷基,取代的烷基,羟基,羧基,酰胺基,氨基,腈,硫代,烷氧基,酰氧基,芳氧基,烷硫基和芳硫基;R5表示氢,和R6是氢或卤素。
地址 荷兰韦斯普