| 主权项 |
1、式I化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、异构体和前体药物：<img file="A2004800139500002C1.GIF" wi="646" he="272" />其中：n是1或2；A选自-C(O)OR<sub>9</sub>、-OP(O)(OR<sub>9</sub>)<sub>2</sub>、-P(O)(OR<sub>9</sub>)<sub>2</sub>、-S(O)<sub>2</sub>OR<sub>9</sub>、-P(O)(R<sub>9</sub>)OR<sub>9</sub>和1H-四唑-5-基；R<sub>9</sub>选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基；X是键或者选自C<sub>1-4</sub>亚烷基、-X<sub>1</sub>OX<sub>2</sub>-、-X<sub>1</sub>NR<sub>10</sub>X<sub>2</sub>-、-X<sub>1</sub>C(O)NR<sub>10</sub>X<sub>2</sub>-、-X<sub>1</sub>NR<sub>10</sub>C(O)X<sub>2</sub>-、-X<sub>1</sub>S(O)X<sub>2</sub>-、-X<sub>1</sub>S(O)<sub>2</sub>X<sub>2</sub>-、-X<sub>1</sub>SX<sub>2</sub>-和C<sub>2-9</sub>亚杂芳基；其中X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>独立地选自键和C<sub>1-3</sub>亚烷基；R<sub>10</sub>选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基；X的任意亚杂芳基可选地被选自卤代和C<sub>1-6</sub>烷基的基团取代；Y是稠合的5，6或6，6杂二环环系，包含至少一个芳族环，其中所述Y的稠合二环环系可以可选地被1至3个基团取代，所述基团选自卤代、羟基、氰基、硝基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤代C<sub>1-6</sub>烷基和卤代C<sub>1-6</sub>烷氧基；R<sub>1</sub>选自C<sub>6-10</sub>芳基和C<sub>2-9</sub>杂芳基；其中R<sub>1</sub>的任意芳基或杂芳基可选地被选自以下的基团取代：C<sub>6-10</sub>芳基C<sub>0-4</sub>烷基、C<sub>2-9</sub>杂芳基C<sub>0-4</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基C<sub>0-4</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>杂环烷基C<sub>0-4</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷基；其中R<sub>1</sub>的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可以可选地被1至3个基团取代，所述基团选自卤代、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤代C<sub>1-6</sub>烷基和卤代C<sub>1-6</sub>烷氧基；R<sub>1</sub>的任意烷基可以可选地具有被选自以下的原子或基团所代替的亚甲基：-S-、-S(O)-、-S(O)<sub>2</sub>-、-NR<sub>10</sub>-和-O-；其中R<sub>10</sub>选自氢或C<sub>1-6</sub>烷基；R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>独立地选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、卤代、羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、卤代C<sub>1-6</sub>烷基和卤代C<sub>1-6</sub>烷氧基；R<sub>4</sub>选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基；或者R<sub>7</sub>和R<sub>2</sub>、R<sub>4</sub>或R<sub>5</sub>之一以及R<sub>2</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>和R<sub>7</sub>所连接的原子一起构成4至7元环；其中所述4至7元环是饱和的或部分不饱和的。 |
