QUINOLINE DERIVATIVES (2)

摘要

الملخص: يتعلق الاختراع الراهن بمضادات antagonists مستقبلة NK3 receptor بالصيغة (I):حيث: Ar يمثل مجموعة فنيل phenyl تحمل بدائل اختياريا، أو مجموعة نفثيل naphthyl أو مجموعة ألكديينيل حلقي C5-7 cycloalkdienyl C5-7، أو مجموعة حلقية مخلطة heterocyclic مفردة أو مدمجة تحمل بدائل اختياريا، تمتلك خاصية عطرية aromatic character، تحتوي على ذرات حلقية يتراوح عددها من ٥ إلى ١٢ وتشتمل على ما لا يزيد عن أربع ذرات مغايرة hetero-atoms في الحلقة الواحدة أو في كل الحلقات تختار من N ،O ،S؛ R يمثل ألكيل C1-8 alkyl C1-8 خطي linear أو متفرع branched، ألكيل حلقي C3-7 C3-7cycloalkyl، ألكيل حلقي C4-7 ألكيل C4-7 cycloalkylalkyl، مجموعة فنيل phenyl تحمل بدائل اختياريا أو مجموعة فنيل ألكيل C1-6 phenyl C1-6 alkyl، حلقة عطرية مخلطة heteroaromatic خماسية الأعضاء تحمل بدائل اخباريا تشتمل على ما لا يزيد عز أربع ذرات مغايرة تختار من O و N، هيدروكسي ألكيل hydroxy C1-6 alkyl C1-6، أمينو ألكيل C1-6 amino C1-6 alkyl، ألكيل C1-6 أمينو ألكيل C1-6 alkylaminoalkyl، ثنائي ألكيل C1-6 أمينو ألكيل di C1-6 alkylaminoalkyl، أسيل C1-6 أمينو ألكيل C1-6 acylaminoalkyl، ألكوكسي C1-6 ألكيل C1-6 alkoxyalkyl، ألكيل C1-6 كربونيل C1-6 alkylcarbonyl، كربوكسي carboxy،ألكوكسي C1-6 كربونيل C1-6 alkoxycarbonyl، ألكوكسي C1-6 كربونيل ألكيل C1-6 alkoxycarbonyl C1-6 alkyl C1-6، أمينو كربونيل aminocarbonyl، ألكيل C1-6 أمينو كربونيل C1-6 alkylaminocarbonyl، ثنائى ألكيل C1-6 أمينو كربونيل di C1-6alkylaminocarbonyl، هالوجينو ألكيل C1-6 halogeno C1-6 alkyl؛ أو R يمثل مجموعة -CH2)p-) عندما يشكل حلقة cyclized على Ar، حيث P يمثل عددا يساوي ٢ أو ٣؛ R1 و R2 اللذان يمكن أن يكونا متماثلين أو مختلفين، يمثلان بشكل مستقل هيدروجين hydrogen أو ألكيل C1-6 alkyl C1-6 خطي أو متفرع، أو يشكلان معا مجموعة -CH2)n)- حيث n يمثل عددا يساوي ٣، ٤، أو ٥؛ أو R1 يشكل مع R مجموعة -CH2)q)-، حيث q يمثل عددا يساوي ٢، 3، 4 أو 5؛ R3 و R4، اللذان يمكن ان يكونا متماثلين أو مختلفين، يمثلان بشكل مستقل هيدروجين hydrogen، الكيل C1-6 alkyl C1-6 خطي أو متفرع، ألكينيل C1-6 C1-6 alkenyl، أريل aryl، ألكوكسي C1-6 C1-6 alkoxy، هيدروكسي hydroxy، هالوجين halogen) نترو nitro، سيانو Cyano، كربوكسي carboy، كربوكساميدو carboxamldo، كبريتوناميتدو Sulphonamido، ألكوكسي C1-6 كربونيل C1-6 alkoxycarbonyl، ثلاثي فلورومثيل trifluoromethyl، أسيلوكسي acyloxy، فثاليميدو phthalimido، أمينو amino، أحادي- وثنائي- ألكيل C1-6 أمينو mono-and di-C1-6 alkylimino، O(CH2)r-NT2-، حيث r يمثل عددا يساوي 2، 3، أو 4 و T يمثل هيدروجين hydrogen أو الكيل C1-6 alkyl C1-6، أو يشكل مع ذرة النتروجين nitrogen المجاورة له إحدى المجموعتين التاليتين:حيث Vu V يمثلان بشكل مستقل هيدروجين hydrogen أو أكسجين oxygen و u