| 发明名称 | 喜树碱衍生物、制备方法和用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开一类喜树碱新衍生物及制备方法和用途。本发明涉及如下结构的喜树碱衍生物10－羟基－9－烯丙基或者相应的取代烯丙基喜树碱在氧化断双键、酸催化加成等反应得到相应的9，10－形成二氢呋喃环的喜树碱衍生物；在经脱水得到相应的呋喃环喜树碱衍生物。9－烯丙基经NBS等处理，10－羟基扣环得到另一类二氢呋喃环的喜树碱衍生物。所合成的化合物经药理筛选具有很好的抗肿瘤活性。 | ||
| 申请公布号 | CN1781922A | 申请公布日期 | 2006.06.07 |
| 申请号 | CN200410089053.1 | 申请日期 | 2004.12.03 |
| 申请人 | 中国科学院上海药物研究所 | 发明人 | 吕伟;高河勇;章雄文;丁健 |
| 分类号 | C07D491/153(2006.01);C07D491/22(2006.01);A61K31/475(2006.01);A61P35/00(2006.01);C07D221/00(2006.01);C07D307/00(2006.01);C07D311/00(2006.01) | 主分类号 | C07D491/153(2006.01) |
| 代理机构 | 上海开祺知识产权代理有限公司 | 代理人 | 张萍;汪克臻 |
| 主权项 | 1、一类如下结构的喜树碱衍生物：<img file="A2004100890530002C1.GIF" wi="498" he="281" />其中R<sub>1</sub>为H、羟基、羟甲基、烷氧基、烷酰氧基、烷氧甲基、烷酰氧甲基；R<sub>2</sub>为H，C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>的烷基；X为H，C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>的烷基。 | ||
| 地址 | 201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 | ||