发明名称 |
与毒蕈碱性M3受体结合的奎宁环衍生物 |
摘要 |
呈盐或两性离子形式的式(I)化合物,其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>具有说明书所指出的含义,该化合物可用于治疗由毒蕈碱性M3受体介导的病状。还描述了包含该化合物的药物组合物和制备该化合物的方法。 |
申请公布号 |
CN1784400A |
申请公布日期 |
2006.06.07 |
申请号 |
CN200480011886.4 |
申请日期 |
2004.04.30 |
申请人 |
诺瓦提斯公司 |
发明人 |
S·P·科林伍德;B·考克斯;U·贝迪格;G·巴莱;N·J·德弗罗 |
分类号 |
C07D453/02(2006.01);C07D519/00(2006.01);A61K31/5365(2006.01);A61P11/06(2006.01) |
主分类号 |
C07D453/02(2006.01) |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 |
代理人 |
刘金辉;隗永良 |
主权项 |
1.下面的式I化合物:其呈盐或两性离子的形式,其中:R1和R3彼此独立地是C3-C15碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-12元杂环基团,或-CR1R2R3一起形成下式基团:其中R是键,-O-,-S-,-CH2-,-CH=CH-,-CH2-CH2-,氨基或-N(CH3)-;R2是氢,卤素,羟基,C1-C8烷氧基或任选被羟基取代的C1-C8烷基;R4是被-NHR5、-NR5-CO-R6、-NR5-CO-NH-R7、-NR5-SO2-R8、-CO-NR9R10、-OR11、-O-CO-NHR12、-O-CO-R13或-CO-O-R14取代的C1-C8烷基,或者R4是任选被C3-C15碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-12元杂环基团取代的C3-C10炔基;R5是氢或C1-C8烷基;R6是C1-C8烷基,C2-C8烯基,C2-C10炔基或C1-C8烷氧基,它们每一个都任选被C3-C15碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-12元杂环基团取代,或者R6是C3-C15碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-12元杂环基团;R7是C3-C15碳环基团;R8是C3-C15碳环基团;R9是氢或C1-C8烷基;R10是氢,任选被氰基、氨基、硝基、羧基、C1-C8烷氧基、C3-C15碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-12元杂环基团取代的C1-C8烷基,或者R10是C3-C15碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-12元杂环基团;R11是氢,C1-C8烷基,C1-C8烷基-C1-C8烷氧基或C1-C8烷基-O-R15;R12是C3-C15碳环基团;R13是C1-C8烷基或C3-C15碳环基团;R14是氢,C3-C15碳环基团,C1-C8-烯基或任选被C3-C15碳环基团取代的C1-C8烷基;以及R15是C3-C15碳环基团。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |