供治疗胃底松弛作用损伤的化合物

摘要

式(I)化合物，其立体异构物、其N－氧化物或其药学可接受的酸加成盐，其中－a¹＝a²－a³＝a⁴－是二价基，一或两个a¹至a⁴是氮且其余a¹至a⁴是－CH＝；－Z¹－Z²－是二价基；－A－是式－N(R⁶)－Alk²－之二价基或5、6或7员含一或两个氮原子之饱和杂环；R¹、R²及R³独立选自氢、C_1－6烷基、羟基、卤基等；Alk¹及Alk²是可任意被取代之C_1－6链烷二基；R⁵是下式基团：其中n＝1或2；p¹＝0且p²＝1或2；或p¹＝1或2且p²＝0；X是氧、硫或＝NR⁹；Y²是氧或硫；R⁷是氢、C_1－6烷基、C_3－6环烷基、苯基或苄基；R⁸是C_1－6烷基、C_3－6环烷基、苯基或苄基；R⁹是氰基、C_1－6烷基、C_3－6环烷基、C_1－6烷氧羰基或氨基羰基；R¹⁰是氢或C_1－6烷基；且Q是二价基。制备该产物的方法、含该产物的制剂及其作为药剂的用途。

主权项

1.一种式(I)的化合物其立体化学异构物形式、其N-氧化物形式或其药学上可接受的酸加成盐、或其季铵盐，其中-a¹＝a²-a³＝a⁴-是下式之二价基团-N＝CH-N＝CH-             (a-6)，-Z¹-Z²-是下式之二价基团-Y¹-CH(R⁴)-CH₂-           (b-1)，-Y¹-CH(R⁴)-O-              (b-2)，-Y¹-CH(R⁴)-CH₂-O-         (b-3)，-Y¹-CH(R⁴)-CH₂-S-         (b-4)，-Y¹-CH(R⁴)-CH₂-NH-        (b-5)，或-Y¹-CH(R⁴)-CH₂-CH₂-      (b-6)，其中可能时，在相同或不同的碳或氮原子上的一或两个氢原子可任意地被C₁-₆烷基取代；Y¹是氧或硫；Alk¹是C_1-6链烷二基；R¹、R²及R³是各独立地选自氢、C₁-₆烷基或卤基；R⁴是氢；-A-是下式之二价基其中m是0或1；Alk²是可任意被一或多个羟基取代的C_1-6烷基；R⁶是氢、羟基、羟基C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C₁-₄烷氧羰基或羟基羰基；R⁵是下式的基其中X是氧；R⁷是氢、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、苯基或苯基甲基；且Q是下式的二价基团-CH₂-CH₂-             (e-1)，-CH₂-CH₂-CH₂-        (e-2)，-CH₂-CO-               (e-5)，或-(CH₂)₂-CO-           (e-7)，其中在相同或不同碳原子上的一或两个氢原子可任意地被C_1-4烷基、羟基或苯基取代。