| 主权项 |
1.一种透皮治疗系统,其包括不可穿透性衬背层之 活性物质,于其中含有微贮存器之至少一聚合物层 和至少一活性物质,及一在使用前脱除掉的保护层 ,其中 a)该聚合物层的聚合物部份系由至少70重量%程度 之聚矽氧烷所组成的, b)该微贮存器含有经溶解形式的活性物质, c)供该活性物质用的溶剂系由至少50重量%程度的 亲两性溶剂所组成的,且 d)该亲两性溶剂可溶于聚矽氧烷中达不高于约20重 量%之程度且可与水混溶达到至少一份溶剂对3份 水的重量比, 其中该聚矽氧烷系抗胺性者,其中活性物质可为激 素、助孕素、雄激素、-阻断剂、钙拮抗剂、ACE 抑制剂、抗呕吐剂、精神医药品、止痛剂、抗气 喘药、抗巴金森氏症药、肌肉松弛剂、抗组胺药, 及其中该亲两性溶剂于室温时为液体且沸点在标 准情况下高于80℃。 2.如申请专利范围第1项之透皮治疗系统,其中该聚 合物层的聚合物部份系由至少80重量%程度之聚矽 氧烷所组成的,及供该活性物质用的溶剂系由至少 80重量%程度的亲两性溶剂所组成的。 3.如申请专利范围第1或2项之透皮治疗系统,其中 在制成后该微贮存器基本上系不含水者。 4.如申请专利范围第1或2项之透皮治疗系统,其中 该聚矽氧烷系自黏性者且于需要时包括至少一种 填料。 5.如申请专利范围第1或2项之透皮治疗系统,其中 该含微贮存器层装有至少另一不含微贮存器的自 黏层,用以固着在皮肤上及/或用以固着在该衬背 层上。 6.如申请专利范围第1或2项之透皮治疗系统,其中 该亲两性溶剂于室温时为液体且沸点在标准情况 下高于110℃。 7.如申请专利范围第1或2项之透皮治疗系统,其中 亲两性溶剂为两极性有机溶剂。 8.如申请专利范围第1、6或7项之透皮治疗系统,其 中该溶剂为二乙二醇单乙基醚,二乙二醇二甲基醚 ,各种丁二醇之一者,四氢糠醇,二丙二醇,丙二醇, 或彼等的混合物。 9.如申请专利范围第1、6或7项之透皮治疗系统,其 中该溶剂可溶于正己烷或正庚烷中达不超过20重 量%之程度。 10.如申请专利范围第7项之透皮治疗系统,其中该 两极性有机溶剂的沸点高出该聚矽氧烷的溶剂至 少10℃。 11.如申请专利范围第7项之透皮治疗系统,其中该 两极性有机溶剂的沸点高出该聚矽氧烷的溶剂至 少30℃。 12.如申请专利范围第1或2项之透皮治疗系统,其中 该微贮存器的最大尺寸不超过该聚合物层所具厚 度的80%,该微贮存器具有平均直径5-50微米。 13.如申请专利范围第12项之透皮治疗系统,其中该 该微贮存器具有平均直径5-30微米。 14.如申请专利范围第1或2项之透皮治疗系统,其中 该微贮存器,除了该活性物质和该亲两性溶剂之外 ,更包括结晶抑制剂,黏度增加剂及/或pH调节剂。 图式简单说明: 图1显示包括液态微贮存器之系统的最简单具体实 例。 图2显示包括液态微贮存器且具有2个附加黏性层 之系统。 图3显示根据实施例2的雌二醇/炔诺酮乙酸酯硬膏 之穿透研究结果。 图4显示根据实施例4的睾酮硬膏之穿透研究结果 。 |
