| 主权项 |
1.一种脉冲式释出型式肉毒毒素递送系统,其中含 有: (a)一种载剂,其系选自由聚(2-羟基乙基异丁烯酸酯 )(p-HEMA),聚(N-乙烯基咯啶酮(p-NVP)+,聚(乙烯醇)(PVA ),聚(丙烯酸)(PAA),聚二甲基矽氧烷类(PDMS),乙烯-醋 酸乙烯酯共聚物(EVAc),聚甲基异丁烯酸酯(PMMA),聚 乙烯咯啶酮/甲基丙烯酸酯共聚物,聚(乳酸)(PLA), 聚(乙醇酸)(PGA),聚酐类,聚(原酸酯),胶原蛋白及纤 维素衍生物及生物陶瓷所组成之群组; (b)一种与载剂结合之肉毒毒素,由是形成脉冲式释 出之肉毒毒素递送系统, 其中递送系统一旦皮下植入患者体内,治疗剂量之 肉毒毒素可以许多脉冲方式于活体内自载剂中释 出。 2.根据申请专利范围第1项之递送系统,其中的载剂 包括许多的聚合微球。 3.根据申请专利范围第1项之递送系统,其中肉毒毒 素与载剂结合前,相当量之肉毒毒素并未转形成肉 毒类毒素。 4.根据申请专利范围第1项之递送系统,其中与载剂 结合之肉毒毒素有相当量具有毒素,其和肉毒毒素 与载剂结合前之毒素比较实质上并未改变。 5.根据申请专利范围第1项之递送系统,其中的载剂 包括聚合基质。 6.根据申请专利范围第1项之递送系统,其中的肉毒 毒素可自载剂中释出,历由约10天至约6年期间。 7.根据申请专利范围第1项之递送系统,其中的载剂 由实质上可生物降解之物质所组成。 8.根据申请专利范围第1项之递送系统,其中的肉毒 毒素选自下列包括A,B,C1,D,E,F及G型肉毒毒素。 9.根据申请专利范围第1项之递送系统,其中的肉毒 毒素是A型肉毒毒素。 10.根据申请专利范围第1项之递送系统,其中与载 剂结合的肉毒毒素量介于约1单位及约50,000单位之 间。 11.根据申请专利范围第1项之递送系统,其中肉毒 毒素之量介于约10单位及约2,000单位的A型肉毒毒 素。 12.根据申请专利范围第1项之递送系统,其中肉毒 毒素之量介于约100单位及约30,000单位的B型肉毒毒 素。 13.一种控制释出系统,其中包括: (a)一种可生物降解之聚合物,其系选自由聚(内交 酯),聚(乙交酯),胶原蛋白,聚(内交酯-共-乙交酯), 聚(乳酸),聚(乙醇酸),聚(乳酸-共-乙醇酸),聚己内 酯,聚碳酸酯,聚酯醯胺,聚酐,聚(胺基酸)聚原酸酯, 聚氰基丙烯酸酯,聚(对位-二烷酮),聚草酸烷撑 二酯),可生物降解的聚胺酯类,其掺合物及共聚物 所组成之群组; (b)介于约10单位及约100,000单位之肉毒毒素,其为聚 合物载剂所包胶,由是形成控制释出系统,其中一 旦将控制释出系统皮下植入人体内,则治疗剂量之 肉毒毒素可于活体内以脉冲方式自载剂中释出,达 约2个月至约5年之长期。 14.一种制备控制释出系统之方法,此方法包括以下 步骤: (a)将选自由聚(内交酯),聚(乙交酯),胶原蛋白,聚( 内交酯-共-乙交酯),聚(乳酸),聚(乙醇酸),聚(乳酸- 共-乙醇酸),聚己内酯,聚碳酸酯,聚酯醯胺,聚酐,聚 (胺基酸)聚原酸酯,聚氰基丙烯酸酯,聚(对位-二 烷酮),聚草酸烷撑二酯),可生物降解的聚胺酯类, 其掺合物及共聚物所组成之群组之聚合物溶于有 机溶剂中以形成聚合物溶液, (b)使肉毒毒素与聚合物溶液均匀混合,以形成聚合 物-肉毒毒素混合物,及; (c)令聚合物-肉毒毒素混合物沈降或熟化,由是制 成控制释出系统,使肉毒毒素可被脉冲地释出。 15.根据申请专利范围第14项之方法,其进一步包括 在混合步骤后之蒸发溶剂步骤。 16.一种脉冲式释出型肉毒毒素递送系统,其中含有 : (a)一种载剂包括选自下列之聚合物:聚内交酯,聚 乙交酯及聚酐类; (b)与载剂结合之经稳定的肉毒毒素,由是形成脉冲 式释出型的肉毒毒素递送系统, 其中一旦递送系统皮下植入人类患者中,则治疗剂 量的肉毒毒素可以许多脉冲方式于活体内自载剂 中释出。 17.根据申请专利范围第16项之递送系统,其中的载 剂包括许多不同组的聚合式肉毒毒素纳入微球,其 中各聚合物组有不同的聚合组成物。 18.根据申请专利范围第16项之递送系统,其中的肉 毒毒素包括: (a)一种第一要件,含有可与神经元细胞表面受体在 生理条件下特异结合之结合要件, (b)一种第二要件,含有可促进多穿越神经元细胞 膜转移之转位要件,及 (c)一种第三要件,其当存在于神经元之胞质中,含 有可抑制乙醯胆硷自神经元外泌作用之治疗要件 。 19.根据申请专利范围第18项之递送系统,其中的治 疗要件可解离史耐尔(SNARE)蛋白质,由是可抑制乙 醯胆硷自神经元之外泌作用。 20.根据申请专利范围第19项之递送系统,其中的史 耐尔蛋白质选自下列包括:syntaxin,SNAP-25及VAMP。 21.根据申请专利范围第18项之递送系统,其中的神 经元是一种突触前,胆硷能,周边运动神经元。 |
