| 主权项 |
1.一种酸不稳定性活性化合物之投药剂型,其包含 医药赋形剂及多种个别制剂,其中之个别制剂系为 微球体及其中该酸不稳定性活性化合物系选自由 酸不稳定性质子帮浦抑制剂、酸不稳定性质子帮 浦抑制剂之硷盐及酸不稳定性质子帮浦抑制剂之 硷盐之水合物所组成之群中,且系存在于含有至少 一种脂肪醇及至少一种固态石蜡之混合物所构成 之基质中、于含有至少一种三甘油酯及至少一种 固态石蜡之混合物所构成之基质中或于含有至少 一种脂肪酸酯及至少一种固态石蜡之混合物所构 成之基质中之个别制剂中。 2.如申请专利范围第1项之投药剂型,其中该酸不稳 定性质子帮浦抑制剂系选自品脱帕柔(pantoprazole), 阿米帕柔(omeprazole),忍所帕柔(lansoprazole)及拉比帕 柔(rabeprazole)。 3.如申请专利范围第1项之投药剂型,其中该质子帮 浦抑制剂系品脱帕柔钠倍半水合物、(-)-品脱帕柔 钠倍半水合物、阿米帕柔镁、阿米帕柔、伊所米 帕柔镁(esomeprazole magnesium)或伊所米帕柔。 4.如申请专利范围第1项之投药剂型,其中该质子帮 浦抑制剂系纯光学对掌体。 5.如申请专利范围第4项之投药剂型,其中该质子帮 浦抑制剂系伊所米帕柔或(-)-品脱帕柔。 6.如申请专利范围第1项之投药剂型,其中该微球体 之粒子大小为50至500微米。 7.如申请专利范围第1项之投药剂型,其中该微球体 之粒子大小为50至400微米。 8.如申请专利范围第7项之投药剂型,其中该微球体 系单型微球体。 9.如申请专利范围第1项之投药剂型,其中,于该混 合物中,选自于聚合物,固醇类及硷性化合物所组 成之族群的一种或多种其他赋形剂系存在于个别 制剂中。 10.如申请专利范围第9项之投药剂型,其中之聚合 物系选自于由波米酮(providone),乙烯四氢烷酮/乙酸 乙烯共聚物,聚乙酸乙烯,纤维素醚类,纤维素酯类, 甲基丙烯酸/甲基甲基丙烯酸酯共聚合物及甲基丙 烯酸/乙基甲基丙烯酸酯共聚合物所组成之族群或 其中之聚合物为其混合物。 11.如申请专利范围第9项之投药剂型,其中之固醇 系选自于由麦角固醇,豆固醇,榖固醇,芸苔固醇( brassicasterol),菜油固醇,胆固醇及羊毛固醇所组成 之族群或其中之固醇为其混合物。 12.如申请专利范围第9项之投药剂型,其中之硷性 化合物系为无机硷盐类,例如:碳酸铵及碳酸钠,胺 类例如:美格卢买(meglumine),二或三乙基胺及TRIS(2- 胺基-2-羟甲基-1,3-丙二醇)或脂肪胺类,例如:硬脂 胺。 13.如申请专利范围第1项之投药剂型,其中该脂肪 醇系选自由十六醇、十四醇、十二醇、硬脂醇及 其混合物所组成之群中。 14.如申请专利范围第1项之投药剂型,其中该三甘 油脂系选自由三硬脂酸酯、三棕榈酸酯、三肉豆 蔻酸酯及其混合物所组成之群中。 15.如申请专利范围第1项之投药剂型,其中该脂肪 酸酯系棕榈酸十六酯。 16.如申请专利范围第1项之投药剂型,其中该固态 石腊系石腊钠(paraffinum solidum)或欧惹西特(ozocerite) 。 17.如申请专利范围第1项之投药剂型,其系由悬浮 液,胶体,药锭,包衣锭,多成份锭,发泡锭,快速崩解 锭,粉末装于药囊中,糖衣锭,胶囊或栓剂所组成。 18.如申请专利范围第1项之投药剂型,其系无需肠 溶衣之口服投药型式。 19.一种含有酸不稳定性活性化合物之制剂,其中该 制剂系微球体及其中该酸不稳定性活性化合物系 选自由酸不稳定性质子帮浦抑制剂、酸不稳定性 质子帮浦抑制剂之硷盐及酸不稳定性质子帮浦抑 制剂之硷盐之水合物所组成之群中,且系存在于由 含有至少一种脂肪醇及至少一种固态石蜡之混合 物所构成之基质中、于含有至少一种三甘油酯及 至少一种固态石蜡之混合物所构成之基质中或于 含有至少一种脂肪酸酯及至少一种固态石蜡之混 合物所构成之基质中之个别制剂中。 20.如申请专利范围第19项之制剂,其中选自于由聚 合物类,固醇类及硷性化合物类所组成之泪群的一 种或多种其他赋形剂,系存在于该基质中。 21.一种用以制造含酸不稳定性活性化合物且呈微 球体型式之制剂之方法,其中该酸不稳定性活性化 合物系选自由酸不稳定性质子帮浦抑制剂、酸不 稳定性质子帮浦抑制剂之硷盐及酸不稳定性质子 帮浦抑制剂之硷盐之水合物所组成之群中,且其酸 不稳定性活性化合物系存在于含有至少一种脂肪 醇及至少一种固态石蜡,至少一种三甘油酯及至少 一种固态石蜡或至少一种脂肪酸脂及至少一种固 态石蜡之混合物所构成之基质中之微球体中,其步 骤包括:(a)制备溶于脂肪醇及石蜡,三甘油酯及石 蜡或脂肪酸酯及石蜡中之酸不稳定性活性化合物 溶液或分散液;(b)将来自(a)之液相加以制粒:及(c) 将生成于适当介质中之滴状物固化。 22.如申请专利范围第21项之方法,其制粒之进行系 藉由振动式喷嘴,将流入喷嘴之液相维持于恒温及 藉由瞬间降温,将安定化后于适当冷却介质中生成 之滴状物予以固化。 23.一种微球体,其可藉由如申请专利范围第21或22 项之方法而获得。 |
