| 摘要 |
本发明系关于一种将一具有4,7–羰基跨桥的类固醇基质转换成一包含7α–烷氧基羰基取代基的结构之方法，其可藉由让一基质与一烷氧基来源反应来进行，此反应较佳于硷存在下。已描述数种可选择的修改方法。该反应可在温度高于约70℃下进行，其停留时间实质上比在较低温度下所需要的还短。可将一皂化标的掺入该反应媒质中以消耗自由态氢氧化物。可利用结晶来回收7α–烷氧基羰基化合物产物，可利用萃取从结晶母液中回收残余的类固醇等值物，及可加工该萃取物以产生一再成浆溶液，其中该些类固醇可再平衡而产生其它经7α–烷氧基羰基取代的类固醇产物。此外，可将该再成浆溶液再循环至一进行4,7–羰基跨桥基质转换成7α–烷氧基羰基产物的主要反应器中。该方法用来制备依普利酮(eplerenone)特别有用，其中让一包含4,7–羰基跨桥的二酮中间物与一硷金属甲醇盐反应，以产生一11α–羟基–7α–甲氧基羰基化合物(羟基酯)，该11α–羟基可转换成一离去基团，然后萃取其以产生一Δ–9,11烯酯，再将该烯酯环氧化成依普利酮。本发明亦揭示一种在相当低过氧化氢对烯酯基质比率下进行的环氧化反应。 |
