| 发明名称 | 作为肾素抑制剂的新型3－位具有杂原子的9－氮杂双环壬烯衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新型9－氮杂双环[3.3.1]壬烯衍生物及其相关化合物以及它们作为活性成分在制备药物组合物中的用途。本发明还涉及这些化合物制备方法、包含一种或多种所述化合物的药物组合物，并特别涉及它们作为肾素抑制剂的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN1780663A | 申请公布日期 | 2006.05.31 |
| 申请号 | CN200480011637.5 | 申请日期 | 2004.04.26 |
| 申请人 | 埃科特莱茵药品有限公司 | 发明人 | 奥利维尔·贝曾康;丹尼尔·比尔;瓦尔特·菲施利;尤博斯·雷门;西尔维娅·理查德－比洛斯泰恩;托马斯·韦勒;蒂埃里·西费朗 |
| 分类号 | A61P9/00(2006.01);A61K31/5386(2006.01);A61K31/547(2006.01);C07D513/08(2006.01);C07D498/08(2006.01) | 主分类号 | A61P9/00(2006.01) |
| 代理机构 | 中国商标专利事务所有限公司 | 代理人 | 徐小琴 |
| 主权项 | 1.通式I化合物<img file="A2004800116370002C1.GIF" wi="632" he="585" />通式I其中X代表-O-；-S-；-SO-；-SO<sub>2</sub>-；W是六元的、非苯并稠合的、苯环或杂芳环、在间位或对位被V取代；V代表键、-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-、-A-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-、-CH<sub>2</sub>-A-(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-A-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-A-(CH<sub>2</sub>)<sub>u</sub>-、-A-(CH<sub>2</sub>)<sub>v</sub>-B-、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-A-CH<sub>2</sub>-、-A-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-B-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-A-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-B-、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-A-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-A-CH<sub>2</sub>-、-A-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-B-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-A-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-B-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-A-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-B-、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-A-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-B-、-O-CH<sub>2</sub>-CH(OCH<sub>3</sub>)-CH<sub>2</sub>-O-、-O-CH<sub>2</sub>-CH(CH<sub>3</sub>)-CH<sub>2</sub>-O-、-O-CH<sub>2</sub>-CH(CF<sub>3</sub>)-CH<sub>2</sub>-O-、-O-CH<sub>2</sub>-C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O-、-O-CH<sub>2</sub>-C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-O-、-O-C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O-、-O-CH<sub>2</sub>-CH(CH<sub>3</sub>)-O-、-O-CH(CH<sub>3</sub>)-CH<sub>2</sub>-O-、-O-CH<sub>2</sub>-C(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)-O-、或-O-C(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)-CH<sub>2</sub>-O-；A和B独立代表-O-、-S-、-SO-、-SO<sub>2</sub>-；U代表芳基、杂芳基；T代表-CONR<sup>1</sup>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>OCO-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>N(R<sup>1</sup>)CO-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>N(R<sup>1</sup>)SO<sub>2</sub>-或-COO-；Q代表低级亚烷基、低级亚烯基；M代表氢、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基；R<sup>1</sup>代表氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、环烷基、芳基、环烷基-低级烷基；p为整数1、2、3或4；r为整数3、4、5或6；s为整数2、3、4或5；t为整数1、2、3或4；u为整数1、2或3；v为整数2、3或4；以及光学纯的对映体、对映体的混合物例如消旋物、非对映体、非对映体的混合物、非对映的消旋物、非对映消旋物的混合物、和该内消旋型、和药学上可接受的盐、溶剂配合物和晶体形式。 | ||
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