发明名称 |
手性哌嗪取代的喹诺酮羧酸衍生物及其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明涉及具有如下结构的手性哌嗪取代的喹诺酮羧酸衍生物及其用途,I或II式经药理筛选,该手性哌嗪取代的喹诺酮羧酸衍生物具有良好的抗菌活性,本发明还提供了该衍生物的制备方法。 |
申请公布号 |
CN1778800A |
申请公布日期 |
2006.05.31 |
申请号 |
CN200410084365.3 |
申请日期 |
2004.11.19 |
申请人 |
中国科学院上海药物研究所 |
发明人 |
刘博;吴希罕;杨春皓;谢毓元 |
分类号 |
C07D401/04(2006.01);C07D498/06(2006.01);A61K31/496(2006.01);A61K31/5365(2006.01);A61K31/04(2006.01);C07D215/56(2006.01);C07D241/04(2006.01) |
主分类号 |
C07D401/04(2006.01) |
代理机构 |
上海开祺知识产权代理有限公司 |
代理人 |
张萍;费开逵 |
主权项 |
1.由下列结构式I或II表示的手性哌嗪取代的喹诺酮羧酸衍生物及其医学上可接受的盐:<img file="A2004100843650002C1.GIF" wi="583" he="364" />或<img file="A2004100843650002C2.GIF" wi="583" he="388" />其中R<sub>2</sub>为氢时,R<sub>3</sub>为甲基、异丙基、异丁基、仲丁基、2’-甲硫基乙基;R<sub>3</sub>为氢时,R<sub>2</sub>为甲基、异丙基、异丁基、仲丁基、2’-甲硫基乙基;R<sub>8</sub>为氢、氟或甲氧基,当R<sub>8</sub>为氢时,R<sub>1</sub>为环丙基、3,4-二氟苯基、3-氟苯基和4-氟苯基;当R<sub>8</sub>为氟或甲氧基时,R<sub>1</sub>为环丙基、2,4-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3氟苯基和4-氟苯基;R<sub>4</sub>为氢时R<sub>5</sub>为甲基,R<sub>5</sub>为氢时R<sub>4</sub>为甲基。 |
地址 |
201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 |