发明名称 GLUCOCORTICOID RECEPTOR MODULATORS
摘要 Spoj formule Injegov izomer, prolijek tog spoja ili izomera, ili farmaceutski prihvatljiva sol tog spoja, izomera ili prolijeka, naznačen time da: m je 1 ili 2; --- predstavlja vezu koja može i ne mora biti prisutna; A je izabran iz grupe koju čineDje CR7, CR7R16, N, NR7 ili O; E je C, CR6 ili N; F je CR4, CR4R5 ili O; G, H i I zajedno s dva ugljikova atoma iz A-prstena ili 2 ugljikova atoma iz B-prstena tvore 5-člani heterociklički prsten kojisadrži jedan ili više atoma N, O ili S; uz uvjet da jedan prsten sadrži najviše jedan O ili S; J, K, L i M zajedno s dva ugljikova atoma iz B-prstenatvore 6-člani heterociklički prsten koji sadrži 1ili više atoma N; X je a) odsutan, b) -CH2-, c) -CH(OH)- ili d) -C(O)-; R1 je a) H, b) -Z-CF3, c) -(C1-C6)alkil, d) -(C2-C6)alkenil, e) -(C2-C6)alkinil, f) -CHO, g) -CH=N-OR12, h) -Z-C(O)OR12, i) -Z-C(O)-NR12R13, j) -Z-C(O)-NR12-Z-het, k) -Z-NR12R13, l) -Z-NR12het, m) -Z-het, n) -Z-O-het, o) -Z-aril', p) -Z-O-aril', q) -CHOH-aril' ili r) -C(O)-aril', pri čemu je aril' u supstituentima o) do r) supstituiran s neovisno 0, 1 ili 2 od sljedećeg: -Z-OH, -Z-NR12R13, -Z-NR12-het, -C(O)NR12R13, -C(O)O(C1-C6)alkil, -C(O)OH, -C(O)het, -NR12-C(O)-(C1-C6)alkil, -NR12-C(O)-(C2-C6)alkenil, -NR12-C(O)-(C2-C6)alkinil, -NR12-C(O)-Z-het, -CN, -Z-het, -O-(C1-C3)alkil-C(O)-NR12R13, -O-(C1-C3)alkil-C(O)O(C1-C6)alkil, -NR12-Z-C(O)O(C1-C6)alkil, -N(Z-C(O)O(C1-C6)alkil)2, -NR12-Z-C(O)-NR12R13, -Z-NR12-SO2-R13, -NR12-SO2-het, -C(O)H, -Z-NR12-Z-O(C1-C6)alkil, -Z-NR12-Z-NR12R13, -Z-NR12-(C3-C6)cikloalkil, -Z-N(Z-O(C1-C6)alkil)2, -SO2R12, -SOR12, -SR12, -SO2NR12R13, -O-C(O)O-(C1-C4)alkil, -O-SO2-(C1-C4)alkil, -halo ili -CF3;Z je u svakoj svojoj pojavi neovisno a) -(C0-C6)alkil, b) -(C2-C6)alkenil ili c) -(C2-C6)alkinil; R2 je a) -H, b) -halo, -c) -OH, d) -(C1-C6)alkil supstituiran s 0 ili 1 -OH, e) -NR12R13,f) -Z-C(O)O(C1-C6)alkil, g) -Z-C(O)NR12R13, h) -O-(C1-C6)alkil, i) -Z-O-C(O)-(C1-C6)alkil, j) -Z-O-(C1-C3)alkil-C(O)-NR12R13, k) -Z-O-(C1-C3)alkil-C(O)-O(C1-C6)alkil, l) -O-(C2-C6)alkenil, m) -O-(C2-C6)alkinil, n) -O-Z-het, o) -COOH, p) -C(OH)R12R13ili q) -Z-CN; R3 je a) -H, b) -(C1-C10)alkil gdje1 ili 2 ugljikova atoma, osim poveznog ugljikovogatoma, mogu po želji biti zamijenjena 1 ili 2 heteroatoma neovisno izabranima između S, O i N, i gdje je svaki ugljikov atom supstituiran s 0, 1 ili 2 Ry, c) -(C2-C10)alkenil supstituiran s 0, 1 ili 2 Ry, d) -(C2-C10)alkinil, gdje jedan ugljikov atom, osim poveznog ugljikovog atoma, može po želji biti zamijenjen jednim atomom kisika, a svaki ugljikov atom je supstituiran s 0, 1 ili 2 Ry, e) -CH=C=CH2, f) -CN, g) -(C3-C6)cikloalkil, h) -Z-aril, i) -Z-het, j) -C(O)O(C1-C6)alkil, k) -O(C1-C6)alkil, l) -Z-S-R12, m) -Z-S(O)-R12, n) -Z-S(O)2-R12, o)-CF3, p) -NR12O-(C1-C6)alkil ili q) -CH2-ORy;uz uvjet da je jedan od R2 i R3 odsutan kad postoji dvostruka veza između CR2R3 (položaj 7) i F-jedinice(položaj 8) na C-prstenu; Ry je u svakoj svojoj pojavi neovisno a) -OH, b) -halo, c) -Z-CF3, d) -Z-CF(C1-C3)al
申请公布号 HRP20010804(B1) 申请公布日期 2006.05.31
申请号 HR2001P000804 申请日期 2001.10.30
申请人 PFIZER PRODUCTS INC. 发明人 ROBERT LEE DOW;KEVIN KUN-CHIN LIU;PAUL MORGAN BRADLEY;ANDREW GORDON SWICK
分类号 C07C35/42;C07D295/12;A61K31/05;A61K31/122;A61K31/27;A61K31/275;A61K31/325;A61K31/40;A61K31/4164;A61K31/44;A61K31/4402;A61K31/4406;A61K31/4409;A61K31/4965;A61K31/5375;A61P3/04;A61P3/10;A61P11/06;A61P19/02;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P27/16;A61P29/00;A61P37/02;A61P43/00;C07C49/675;C07C49/737;C07C49/747;C07C49/755;C07C49/757;C07C65/17;C07C69/00;C07C215/50;C07C215/74;C07C225/22;C07C233/58;C07C235/48;C07C235/66;C07C247/24;C07C251/44;C07C251/52;C07C251/60;C07C255/53;C07C255/54;C07C271/10;C07C271/44;C07C271/52;C07C281/04;C07C307/02;C07C309/65;C07C309/66;C07C309/73;C07C311/04;C07C311/08;C07C311/51;C07C317/18;C07C333/04;C07D207/09;C07D211/46;C07D213/22;C07D213/30;C07D213/40;C07D213/75;C07D231/40;C07D231/56;C07D233/61;C07D239/34;C07D241/12;C07D241/18;C07D241/20;C07D249/08;C07D249/14;C07D257/04;C07D271/06;C07D271/07;C07D277/24;C07D277/28;C07D277/56;C07D295/092;C07D295/13;C07D295/185;C07D295/205;C07D303/14;C07D317/36;C07D333/16;C07D413/04;C07D455/06 主分类号 C07C35/42
代理机构 代理人
主权项
地址