| 发明名称 | 作为阿立新受体拮抗剂的喹喔啉－3－酮衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的喹喔啉酮衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。本发明还涉及该化合物制备方法、包含一种或多种所述化合物的药物组合物，并特别涉及它们作为阿立新受体拮抗体的用途。通式(I)中，X及R<SUP>1</SUP>－R<SUP>9</SUP>的定义同说明书中的定义。 | ||
| 申请公布号 | CN1780820A | 申请公布日期 | 2006.05.31 |
| 申请号 | CN200480011209.2 | 申请日期 | 2004.04.26 |
| 申请人 | 埃科特莱茵药品有限公司 | 发明人 | 哈米德·艾萨维;马丁内·克洛泽尔;托马斯·韦勒;拉尔夫·科贝尔施泰因;蒂埃里·西费朗 |
| 分类号 | C07D241/44(2006.01);C07D401/12(2006.01);A61K31/498(2006.01);A61P9/00(2006.01);A61P25/00(2006.01);A61P35/00(2006.01) | 主分类号 | C07D241/44(2006.01) |
| 代理机构 | 中国商标专利事务所有限公司 | 代理人 | 徐小琴 |
| 主权项 | 1.通式(I)的化合物<img file="A2004800112090002C1.GIF" wi="716" he="574" />通式(I)其中：X为O、NH、N-CN；n为整数0、1、2、3；m为整数0、1、2、3；R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>各自独立地表示氰基、卤素、氢、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>烯基氧基、三氟甲氧基、环烷氧基或者R<sup>1</sup>与R<sup>2</sup>一起并且R<sup>3</sup>与R<sup>3</sup>一起或者R<sup>3</sup>与R<sup>4</sup>一起和它们所连接的苯环一起形成一个包含一个或两个至少被一个碳原子所分隔的氧原子的五员、六员或七员环；R<sup>5</sup>表示氢、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>烯基、环烷基、环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-O-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-COOH、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CO<sub>2</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CONH<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CONH-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、-CON-(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基)<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-N-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基；R<sup>6</sup>表示氢、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、环烷基、环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基；R<sup>7</sup>表示氢、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>烯基；或单-、二-或三-取代的苯基或苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基，其中取代基独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>烯基或卤素、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-OH、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-O-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CO<sub>2</sub>H、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CO<sub>2</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CONH<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CONH-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、-CON-(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基)<sub>2</sub>；R<sup>8</sup>表示未取代的苯基、未取代的吡啶基、未取代的苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、未取代的吡啶基-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、或单-、二-或三-取代的苯基、吡啶基、苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基或吡啶基-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基，其中取代基独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基或卤素；R<sup>9</sup>表示C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>烯基、环烷基、环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、未取代的苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、或单-、二-或三-取代的苯基或苯基-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基，其中取代基独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基或卤素；以及光学纯的对映体、对映体的混合物诸如消旋物、光学纯的非对映异构物、非对映异构物的混合物、非对映异构的消旋物、非对映异构的消旋物的混合物、或内消旋形式或其药学上可接受的盐。 | ||
| 地址 | 瑞士阿施威尔 | ||