发明名称 一类C22甾体化合物及其合成方法
摘要 本发明涉及一类C22甾体化合物及其合成方法,该类甾体化合物的结构式为右式(Ⅰ),该合成方法简便,适合工业生产。利用本发明合成的17-α-羟基-甾体内酯是合成许多含17-羟基的甾体化合物的重要中间体,它们本身也具有一定的生物活性。
申请公布号 CN1775799A 申请公布日期 2006.05.24
申请号 CN200510111267.9 申请日期 2005.12.08
申请人 中国科学院上海有机化学研究所;云南白药集团股份有限公司 发明人 田伟生;朱伟明;许启海;王真
分类号 C07J11/00(2006.01);C07J21/00(2006.01);C07J75/00(2006.01) 主分类号 C07J11/00(2006.01)
代理机构 上海新天专利代理有限公司 代理人 邬震中
主权项 1、一类C22甾体化合物,其特征是具有如下结构式:<img file="A2005101112670002C1.GIF" wi="535" he="309" />其中<img file="A2005101112670002C2.GIF" wi="1343" he="151" />或<img file="A2005101112670002C3.GIF" wi="145" he="139" />Y为H<sub>2</sub>或者O;R<sup>1</sup>为H、OH、OMOM、OBn、OTHP、OAc、OMs、OTs、OBz、OPiv、OTMS、OTES、OTBS或者OTBDPS;R<sup>2</sup>为H、OH、OMOM、OBn、OTHP、OAc、OMs、OTs、OBz、OPiv、OTMS、OTES、OTBS、OTBDPS或者X;R<sup>3</sup>为H、OH、OMOM、OBn、OTHP、OAc、OMs、OTs、OBz、OPiv、OTMS、OTES、OTBS、OTBDPS或X;或者R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>成羰基;R<sup>4</sup>为H、OH、OMe、OEt、OMOM、OBn、OTHP、OAc、OMs、OTs、OBz、OPiv、OTMS、OTES、OTBS、OTBDPS或者X;R<sup>5</sup>为OH、OTMS或者X;R<sup>6</sup>为OH、OMs、OTs或X;或者R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>成16,17-双键;R<sup>7</sup>为H、OH或X;或者R<sup>5</sup>和R<sup>7</sup>成16,17-环氧;R<sup>8</sup>为H、OH、、OMe、OEt、OMOM、OBn、OTHP、OAc、OMs、OTs、OBz、OPiv、OTMS、OTES、OTBS、OTBDPS或X;或者R<sup>6</sup>和R<sup>8</sup>成氧桥;当Y为O,R<sup>7</sup>为H,R<sup>6</sup>和R<sup>8</sup>成氧桥,R<sup>3</sup>为H,且R<sup>4</sup>为H时,R<sup>2</sup>不能为H、OH、OMOM、OAc、OTBS、OTBDPS或X;其中,MOM是甲氧甲基,Bn是苄基,THP是四氢吡喃基,Ac是乙酰基,Ms是甲磺酰基,Ts是对甲苯磺酰基,Bz是苯甲酰基,Piv是特戊酰基,TMS是三甲基硅基,TES是三乙基硅基,TBS是叔丁基二甲基硅基,TBDPS是叔丁基二苯基硅基,X是卤素。
地址 200032上海市徐汇区枫林路354号
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