环磷酰胺脂质体及其制备方法

摘要

本发明是环磷酰胺脂质体及其制备方法，它克服了环磷酰胺口服吸收差，生物利用度低的缺点，提高了制剂的稳定性。由环磷酰胺与磷脂、胆固醇等辅料制备而成的脂质体或前体脂质体，其中还可加入支持剂等辅料。膜材磷脂可以采用天然磷脂或合成磷脂，磷脂与药物的重量比为0.1∶1～50∶1。制备方法可以采用乙醇注入法、薄膜分散法、反相蒸发法、挤出法、机械法，支持剂可以是山梨醇、甘露醇、蔗糖、氯化钠、水溶性淀粉、右旋糖苷、葡萄糖、乳糖等。支持剂与磷脂的比例为0.01∶1～500∶1。CTX为潜伏化型氮芥类药物，体外无抗瘤活性，进入体内被肝脏或肿瘤组织内存在的过量磷酰胺酶或磷酸酶水解，释放出氮芥基而起抗肿瘤作用。

主权项

1、环磷酰胺脂质体及其制备方法，其特征在于：由环磷酰胺与磷脂等辅料制备而成的脂质体或前体脂质体。