发明名称 1-羟基-1,1-双膦酸类化合物的合成方法
摘要 本发明的目的为寻找一种能克服现有合成1-羟基-1,1-双膦酸类化合物技术上的不足,提供一种反应条件温和,操作简单,产率良好的新方法。本发明采用醛为原料,通过加成、氧化两步温和的反应得到酮基亚膦酸酯,不用分离纯化直接进行下一步反应得到相应的1-羟基-1,1-双膦酸类化合物。我们的方法与现有方法相比,反应条件温和,操作简单,产率良好。特别适用于一些多官能团的化合物合成。
申请公布号 CN1257173C 申请公布日期 2006.05.24
申请号 CN02110710.6 申请日期 2002.01.31
申请人 中国科学院上海药物研究所 发明人 谢雨礼;朱勤;谢毓元;秦欣荣
分类号 C07F9/40(2006.01);C07F9/38(2006.01) 主分类号 C07F9/40(2006.01)
代理机构 上海开祺知识产权代理有限公司 代理人 费开逵
主权项 1.一种1-羟基-1,1-双膦酸酯化合物的合成方法,其特征在于以醛为原料通过与亚膦酸二烷基酯在有机胺催化下进行加成反应得到羟基膦酸酯,然后用氧化剂在惰性溶剂中,一定温度下氧化得到酮基亚膦酸酯;酮基亚膦酸酯在有机胺催化下与亚膦酸二烷基酯反应得到1-羟基-1,1-双膦酸酯化合物。
地址 200031上海市太原路294号