抗癌活性成分丹皮酚衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种抗癌活性成分丹皮酚衍生物的制备方法是按照下述步骤制备而成：1.取对氨基苯胂酸500g溶于盐酸溶液中，在0－5℃缓缓加入亚硝酸钠溶液，在0－5℃时搅拌，滤过，所得沉淀物用稀盐酸、水依次洗涤，备用；2.取丹皮酚和第一步制得的沉淀物溶于氢氧化钠溶液中，于0－5℃搅拌；调节pH值至8－14，在0－5℃搅拌后，加稀盐酸调节pH值至1－3，0－5℃放置；3.将第二步所得物滤过，用稀盐酸、水依次洗涤沉淀物后，分取沉淀物，加氢氧化钠溶液溶解，滤过，在滤液中滴加稀盐酸调节pH值至1－3，于0－5℃放置，滤过，所得沉淀物干燥、重结晶得合成物丹皮酚重氮胂酸盐。本发明优点在于可抑制人大肠癌细胞株、人肝癌细胞株和人胃癌细胞株的细胞生长，最高抑制率达92％。

主权项

1、一种抗癌活性成分丹皮酚衍生物的制备方法，其特征在于：它是由原料丹皮酚200-400g，分子式为C9H10O3；对氨基苯胂酸500g，分子式为C6H8O3NAs；按照下述步骤制备而成：第一步、称取对氨基苯胂酸500g，溶于5-50L浓度为0.5-2Mol/L的盐酸溶液中，在0-5℃缓缓加入20-1000ml浓度为10-45％，W/V的亚硝酸钠溶液，在0-5℃时搅拌10分钟-3小时，滤过，沉淀物依次用稀盐酸和水洗涤，备用；第二步、称取丹皮酚200-400g和第一步制得的沉淀物溶于4-20L浓度为2-10％，W/V的氢氧化钠溶液中，于0-5℃搅拌；调节pH值至8-14，在0-5℃搅拌0.5-6小时，加稀盐酸调节pH值至1-3，0-5℃放置0.5-6小时；第三步、将第二步所得物滤过，用稀盐酸、水依次洗涤沉淀物后，分取沉淀物，加浓度为2-10％的氢氧化钠溶液溶解，滤过，在滤液中滴加稀盐酸调节pH值至1-3，于0-5℃放置0.5-6小时，滤过，所得沉淀物在50-100℃条件下干燥，重结晶，得合成物丹皮酚重氮胂酸盐，即：2-甲氧基-4-羟基-5-乙酰基偶氮苯’-胂酸，分子式为C15H15O6N2As。