用作Xa因子抑制剂的吡咯烷衍生物,申请号CN02815400.2-传众专利搜索

发明名称	用作Xa因子抑制剂的吡咯烷衍生物
摘要	本发明涉及式(I)化合物，它们的制备方法，含有它们的药物组合物和它们在药物中的用途，尤其在改善需要Xa因子抑制剂的临床疾病中的用途。∴
申请公布号	CN1256324C	申请公布日期	2006.05.17
申请号	CN02815400.2	申请日期	2002.06.06
申请人	葛兰素集团有限公司	发明人	陈全;朱莉·N·汉布林;亨利·A·凯利;奈杰尔·P·金;安德鲁·M·马森;维普尔库马·K·帕特尔;斯蒂芬·森格尔;吉塔·P·莎;奈杰尔·S·沃森;海伦·E·韦斯顿;卡罗琳·惠特沃思;罗伯特·J·扬
分类号	C07D207/26(2006.01);C07D333/28(2006.01);C07D307/34(2006.01);C07D213/06(2006.01);C07D277/20(2006.01);C07D307/82(2006.01);C07D333/34(2006.01);C07D333/70(2006.01);C07D417/04(2006.01);C07D495/04(2006.01);C07D333/36(2006.01);A61K31/40(2006.01);A61P7/02(2006.01);C07D333/00(2006.01)	主分类号	C07D207/26(2006.01)
代理机构	北京市柳沈律师事务所	代理人	赵仁临;张平元
主权项	1、式(I)化合物：<img file="C028154000002C1.GIF" wi="400" he="625" />其中：R<sup>1</sup>表示氢，-C<sub>1-6</sub>烷基，-C<sub>3-6</sub>烯基，-C<sub>2-3</sub>烷基NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>，-C<sub>2-3</sub>烷基NHCOR<sup>b</sup>，苯基或包含一或多个选自氮、硫和氧原子的杂原子的5-或6-元芳香杂环基团，该苯基或包含一或多个选自氮、硫和氧原子的杂原子的5-或6-元杂环基团选择性地被卤素取代，或R<sup>1</sup>表示基团X-W，其中X表示-C<sub>1-3</sub>亚烷基-和W表示-CN，-CO<sub>2</sub>H，-CONR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>，-COC<sub>1-6</sub>烷基，-CO<sub>2</sub>C<sub>1-6</sub>烷基，苯基或含有至少一个选自O、N或S的杂原子的5-或6-元芳香或非-芳香杂环基团，该苯基或芳香杂环基团选择性地被一个或多个选自-C<sub>1-3</sub>烷基，-C<sub>1-3</sub>烷氧基，-C<sub>1-3</sub>烷基OH，卤素，-CN，-CF<sub>3</sub>，-NH<sub>2</sub>，-CO<sub>2</sub>H和OH的取代基取代；R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地表示氢，-C<sub>1-3</sub>烷基或-CF<sub>3</sub>，其前提是R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>之一是-C<sub>1-3</sub>烷基或-CF<sub>3</sub>，另一个是氢；R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>独立地表示氢或-C<sub>1-3</sub>烷基；A表示选自如下的基团：<img file="C028154000003C1.GIF" wi="1829" he="790" />Z表示一个或两个独立地选自卤素或OH的任选取代基；W表示任选的取代基-C<sub>1-3</sub>烷基；alk表示C<sub>2-3</sub>亚烷基或C<sub>2-3</sub>亚链烯基；T表示选自O，S或N的杂原子；B表示一个或多个在环碳原子上的任选取代基，其选自：(i)一个或多个选自-CF<sub>3</sub>，-F，-CO<sub>2</sub>H，-C<sub>1-6</sub>烷基，-C<sub>1-6</sub>烷基OH，-(C<sub>1-3</sub>烷基)NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>，-(C<sub>0-3</sub>烷基)CONR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>和-(C<sub>0-3</sub>烷基)CO<sub>2</sub>C<sub>1-3</sub>烷基，-CONHC<sub>2-3</sub>烷基OH，-CH<sub>2</sub>NHC<sub>2-3</sub>烷基OH，-CH<sub>2</sub>OC<sub>1-3</sub>烷基和-CH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>C<sub>1-3</sub>烷基的取代基；(ii)基团-Y-R<sup>e</sup>；Y表示-C<sub>1-3</sub>亚烷基-，-CO-，-C<sub>1-3</sub>烷基NH-，-C<sub>1-3</sub>烷基NHCO-，-C<sub>1-3</sub>烷基NHSO<sub>2</sub>-，-CH<sub>2</sub>NHSO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-或直接键；R<sup>e</sup>表示苯基，5-或6-元环烷基或5-或6-元杂环，其含有至少一个选自O、N或S的杂原子，每个基团选择性地被一个或多个选自-C<sub>1-3</sub>烷基，-C<sub>1-3</sub>烷氧基，-C<sub>1-3</sub>烷基OH，卤素，-CN，-CF<sub>3</sub>，-NH<sub>2</sub>，-CO<sub>2</sub>H和-OH的取代基取代；和其可药用的盐和溶剂化物。
地址	英国米德尔塞克斯