摘要 |
Composición farmacéutica que contiene un derivado de taxano y uno o más diluyentes o adyuvantes fisiológicamente activos o inertes, farmacológicamente aceptables, presentado el derivado de taxano la fórmula: en donde X1 es -OX6, -SX7 o -NX8X9; X2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; X3 es hidrógeno; X4 es isobutenilo; X5 es -COX10, -COOX10, -COSX10, -CONX8X10 o SO2X11; X6 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo o un grupo protector de hidroxilo; X7 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo o un grupo protector de sulfhidrilo; X8 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo o alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo heterosustituido; X9 es un grupo protector de amino; X10 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, o alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo heterosustituido; X11 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, -OX10 o -NX8X14; X14 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo; R1 es hidrógeno, hidroxilo, hidroxilo protegido o junto con R14 forma un carbonato; R2 es hidrógeno, hidroxilo, -OCOR31 o junto con R2a forma un oxo; R2a es hidrógeno o junto con R2 forma un oxo; R4 es hidrógeno, junto con R4a forma un oxo, oxirano o metileno, o junto con R5a y los átomos de carbono a los cuales están unidos forman un anillo oxetano; R4a es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, ciano, hidroxilo, -OCOR30, o junto con R4 forma un oxo, oxirano o metileno; R5 es hidrógeno o junto con R5a forma un oxo; R5a es hidrógeno, hidroxilo, hidroxilo protegido, aciloxi, junto con R5 forma un oxo, o junto con R4 y los átomos de carbono a los cuales están unidos forman un anillo oxetano.
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