| 发明名称 | 生产L－肉碱的工业方法 | ||
| 摘要 | 本发明讨论了工业生产L-肉碱的方法，包括4-氯-3-氧丁酸烷基酯或4-氯-3-氧丁酰胺的对映体选择还原。如此得到的旋光活性的3-羟基衍生物同三甲胺反应，得到粗L-肉碱，然后进行最后纯化。用于还原反应的催化剂是铷键合于五原子的双杂芳系的络合物。还原反应进行在氢压、底物浓度、温度和底物：催化剂摩尔比的控制条件下进行，从而能高产率地得到4-氯-3-羟基丁酸酯或4-氯-羟基丁酰胺。所讨论的生产L-肉碱的方法很容易应用于工业规模生产。 | ||
| 申请公布号 | CN1255375C | 申请公布日期 | 2006.05.10 |
| 申请号 | CN99813365.5 | 申请日期 | 1999.11.12 |
| 申请人 | 希格马托制药工业公司 | 发明人 | M·O·丁迪;O·皮克罗;F·邦尼法西奥;C·克莱申吉;S·蓬柯 |
| 分类号 | C07C227/32(2006.01);C07C67/31(2006.01) | 主分类号 | C07C227/32(2006.01) |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 陈季壮 |
| 主权项 | 1.合成L-肉碱的方法，包括下面各步：(a)按照下式，使4-氯-3-氧丁酸烷基酯进行对映体选择性还原反应：<img file="C998133650002C1.GIF" wi="1677" he="466" />式中：Y＝OR<sub>1</sub>，R<sub>1</sub>为烷基，以及其中还原反应催化剂是下式表示的{[Ru(对-异丙苯)I(+)TMBTP]I}：<img file="C998133650002C2.GIF" wi="1072" he="523" />(b)使(a)中得到的通式(II)衍生物与三甲胺反应，生成L-肉碱，其中还原反应(a)在氢压2-7巴，温度90-150℃，底物∶催化剂的摩尔比为5,000∶1-30,000∶1，反应混合物中的底物浓度为5克/100毫升-15克/100毫升的条件下进行。 | ||
| 地址 | 意大利罗马 | ||