| 摘要 |
Reivindicacion 1: 42-Éster de prolina-rapamicina con ácido 2,2-bis(hidroximetil)propionico (prolina-CCI-779). Reivindicacion 2: Un método para la preparacion regioespecífica de un 42-éster de rapamicina o 42-éster de prolina-rapamicina con ácido 2,2-bis(hidroximetil)propionico (CCI-779 y prolina-CCL-779) que comprende las etapas de : (a) reaccionar rapamicina o prolina-rapamicina con un derivado éster activado e ácido 2,2-bis(hidroximetil)propionico que tiene la estructura (1) en donde R1 y R2, son H, o tomados de manera conjunta forman un cetal con la estructura (2) en donde R3 y R4 son cada uno, de manera independiente, H, alquilo C1-6, bien lineal o ramificado, o tomados de manera conjunta forman cicloalquilo C5-7 o tomados de manera conjunta forman boronato cíclico con la estructura >B-R5, en donde R5 se selecciona de metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, iso-butilo y fenilo; en un solvente orgánico adecuado en presencia de una cantidad efectiva de lipasa microbiana; y (b) desproteger el intermediario que surge del paso (a) parea proveer CCI-779 o prolina-CCI-779.
|
