| 发明名称 | 神经酰胺化合物在制备细胞活化剂中的应用 | ||
| 摘要 | 本发明提供了NKT细胞活化剂，自身免疫疾病(例如，全身性红斑狼疮、全身性强皮症、溃疡性结肠炎、脑脊髓炎、多发性硬化病、和I型糖尿病等)的治疗剂，和堕胎剂。按照本发明的药剂含有下式(I)的α－糖基神经酰胺或其盐或其溶剂化物作为有效成分。 | ||
| 申请公布号 | CN1768759A | 申请公布日期 | 2006.05.10 |
| 申请号 | CN200510092703.2 | 申请日期 | 1998.04.10 |
| 申请人 | 麒麟麦酒株式会社 | 发明人 | 谷口克;河野铁;肥塚靖彦 |
| 分类号 | A61K31/7028(2006.01);A61P37/02(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P3/10(2006.01) | 主分类号 | A61K31/7028(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘玥 |
| 主权项 | 1、式(I)化合物或其盐或其溶剂化物在制备NKT细胞活化剂中的应用<img file="A2005100927030002C1.GIF" wi="972" he="682" />其中R<sup>1</sup>是H或OH，X是7～27中的任一整数，R<sup>2</sup>是选自下列(a)～(e)的取代基，其中，Y是5～17中的任一整数，(a)-CH<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>Y</sub>CH<sub>3</sub>(b)-CH(OH)(CH<sub>2</sub>)<sub>Y</sub>CH<sub>3</sub>(c)-CH(OH)(CH<sub>2</sub>)<sub>Y</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>(d)-CH＝CH(CH<sub>2</sub>)<sub>Y</sub>CH<sub>3</sub>(e)-CH(OH)(CH<sub>2</sub>)<sub>Y</sub>CH(CH<sub>3</sub>)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、且R<sup>3</sup>～R<sup>9</sup>是下列i)～ii)中任一定义的取代基：i)R<sup>3</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>8</sup>是H时R<sup>4</sup>是H、OH、NH<sub>2</sub>、NHCOCH<sub>3</sub>、或选自下面(A)～(D)中的取代基：<img file="A2005100927030003C1.GIF" wi="362" he="484" /><img file="A2005100927030003C2.GIF" wi="366" he="491" /><img file="A2005100927030003C3.GIF" wi="365" he="482" /><img file="A2005100927030003C4.GIF" wi="367" he="489" />R<sup>5</sup>是OH，或选自下面(E)和(F)的取代基：<img file="A2005100927030003C5.GIF" wi="469" he="580" /><img file="A2005100927030003C6.GIF" wi="399" he="546" />R<sup>7</sup>是OH或选自下面(A)～(D)的取代基：<img file="A2005100927030003C7.GIF" wi="365" he="477" /><img file="A2005100927030003C8.GIF" wi="369" he="484" /><img file="A2005100927030003C9.GIF" wi="366" he="476" /><img file="A2005100927030003C10.GIF" wi="368" he="485" />R<sup>9</sup>是H、CH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>OH、或选自下面(A’)～(D’)的取代基：<img file="A2005100927030004C1.GIF" wi="434" he="490" /><img file="A2005100927030004C2.GIF" wi="431" he="494" /><img file="A2005100927030004C3.GIF" wi="432" he="481" /><img file="A2005100927030004C4.GIF" wi="429" he="491" />ii)R<sup>3</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>是H时R<sup>4</sup>是H、OH、NH<sub>2</sub>、NHCOCH<sub>3</sub>、或选自下面(A)～(D)的取代基：<img file="A2005100927030004C5.GIF" wi="425" he="494" /><img file="A2005100927030004C6.GIF" wi="406" he="501" /><img file="A2005100927030004C7.GIF" wi="379" he="493" /><img file="A2005100927030004C8.GIF" wi="382" he="501" />R<sup>5</sup>是OH、或选自下面(E)和(F)的取代基：<img file="A2005100927030004C9.GIF" wi="400" he="591" /><img file="A2005100927030004C10.GIF" wi="405" he="552" />R<sup>8</sup>是OH、或选自下面(A)～(D)的取代基：<img file="A2005100927030005C1.GIF" wi="353" he="471" /><img file="A2005100927030005C2.GIF" wi="353" he="478" /><img file="A2005100927030005C3.GIF" wi="360" he="472" /><img file="A2005100927030005C4.GIF" wi="365" he="478" />R<sup>9</sup>是H、CH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>OH或选自下面(A’)～(D’)的取代基：<img file="A2005100927030005C5.GIF" wi="397" he="437" /><img file="A2005100927030005C6.GIF" wi="393" he="446" /><img file="A2005100927030005C7.GIF" wi="398" he="435" /><img file="A2005100927030005C8.GIF" wi="401" he="446" /> | ||
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