制备7－取代抗雌激素的方法及中间体

摘要

一种制备式(II)中间体化合物的方法：其中X同说明书定义，R¹为卤代烷基、烷基、链烯基、环烷基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基、芳基或芳基烷基；R²、R³、R⁴和R⁵为说明书中定义的有机基团，所述方法包括芳构化式(III)的化合物：其中R¹、R²、R³、n、X以及R⁵同式(II)定义，R⁴为R⁴基团或其前体基团，其后如有必要或需要，进行一个或多个以下步骤：(i)除去任何羟基保护基团R；(ii)转化前体基团R^4’为R⁴，或者当R^4’为R⁴基团时，将其转化为不同的所述基团。所得化合物可用作中间体例如用于制备氟维司群。还要求保护新型中间体。

主权项

1.一种制备式(II)中间体化合物的方法，其中X为S、SO、SO₂或O；n为3-14的整数；R为氢或羟基保护基团；R¹为卤代C_1-10烷基、C_1-10烷基、C_2-10链烯基、C_2-10环烷基、羧基C_1-10烷基、C_1-10烷氧基羰基C_1-10烷基、苯基、苯基(C_1-10)烷基或二(C_1-6烷基)氨基；R²为氢、C_1-6烷基或羟基；R³为氢、C_1-6烷基、C_2-6链烯基或C_2-6炔基；R⁴为羟基、C_1-10烷酰氧基或羧基C_1-10烷酰氧基；R⁵为C_1-6烷基；所述方法包括式(III)化合物的芳构化其中R¹、R²、R³、n、X和R⁵为式(II)的相关定义，R^4’为基团R⁴或OR¹⁰，其中R¹⁰为羟基保护基团，其后如果必要或需要，进行一个或多个以下步骤：(i)除去任何羟基保护基团R；(ii)转化OR¹⁰为基团R⁴，或当R^4’为R⁴基团时，将其转化为一个不同的R⁴基团。