基于脂肪族生物可降解连接体的可释放的聚合物结合体

摘要

本发明公开了式(I)所示的活化的聚合物 N－二(羟乙基)甘氨酸衍生物，以及由其制备的结合体。还公开了制备和使用N－二(羟乙基)甘氨酸衍生物的方法。

主权项

1.包括下式(I)的化合物：其中：R1和R2独立地选自下组中：基本上非抗原的聚合物残基、H、C1-6 烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳烷基、和末端支链基团；Z选自主动转运进入靶细胞的部分、疏水部分、双官能连接部分及其组合；Y1-3可相同或不同并选自O、S或NR11；L1和L2可为相同或不同的双官能连接体；R3-R11、R24和R25可相同或不同并选自氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-19支链烷基、C3-8环烷基、C1-6取代的烷基、C2-6取代的烯基、C2-6取代的炔基、C3-8取代的环烷基、芳基、取代的芳基、芳烷基、C1-6杂烷基、取代的C1-6杂烷基、C1-6烷氧基、苯氧基和C1-6杂烷氧基；L3和L4可相同或不同并选自：-C(O)(CR30R31)Y15(CR32R33)C(O)-或-C(O)(CR30R31)(CR32R33)C(O)-，其中：Y15选自O、S、NR34或CH2，和R30-34可相同或不同并选自H、烷基、烯基、炔基、杂烷基或芳基；A选自离去基团、官能团、生物学活性部分和OH；a、b、c、d、和e独立地为0或1，m、n、o、和p独立地为正整数，f和g为0或1，条件是(f+a)或(g+c)中至少之一等于2。