取代的吡唑化合物,申请号CN200480008603.0-传众专利搜索

发明名称	取代的吡唑化合物
摘要	式(I)化合物及其盐和溶剂化物，其中X、R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>具有权利要求1所示含义，适合作为5HT受体的配体。
申请公布号	CN1768052A	申请公布日期	2006.05.03
申请号	CN200480008603.0	申请日期	2004.03.10
申请人	默克专利股份有限公司	发明人	O·沙特;M·阿尔特;D·芬辛格;K·席曼;C·范阿姆斯特丹;G·巴尔托谢克;C·赛弗里德
分类号	C07D401/04(2006.01);C07D231/10(2006.01)	主分类号	C07D401/04(2006.01)
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	张敏
主权项	1、式I化合物<img file="A2004800086030002C1.GIF" wi="795" he="300" />其中R<sub>1</sub>表示H、A、Hal、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Het、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Ar、具有3至7个C原子的环烷基、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、C(NH)NOH或OCF<sub>3</sub>，R<sup>2</sup>表示(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Het、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Ar、具有3至7个C原子的环烷基或CF<sub>3</sub>，R<sup>3</sup>，R<sup>4</sup>表示H，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COHet，CHO，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OR<sup>5</sup>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Het，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>，CH＝N-OA，CH<sub>2</sub>CH＝N-OA，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NHOA，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R<sup>5</sup>)Het，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH＝N-Het，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OCOR<sup>5</sup>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R<sup>5</sup>)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OR<sup>5</sup>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R<sup>5</sup>)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCF<sub>3</sub>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R<sup>5</sup>)C(R<sup>5</sup>)HCOOR<sup>5</sup>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R<sup>5</sup>)CH<sub>2</sub>COHet，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R<sup>5</sup>)CH<sub>2</sub>Het，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R<sup>5</sup>)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Het，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R<sup>5</sup>)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(R<sup>5</sup>)CH<sub>2</sub>COOR<sup>5</sup>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R<sup>5</sup>)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>，CH＝CHCOOR<sup>5</sup>，CH＝CHCH<sub>2</sub>NR<sup>5</sup>Het，CH＝CHCH<sub>2</sub>N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>，CH＝CHCH<sub>2</sub>OR<sup>5</sup>或(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R<sup>5</sup>)Ar，其中在每种情况下基团R<sup>3</sup>或R<sup>4</sup>之一表示H，R<sup>5</sup>表示H或A，A表示具有1至10个C原子的直链或支链烷基或烷氧基、具有2至10个C原子的烯基或烷氧基烷基，Het表示含有一个或多个杂原子的饱和、不饱和或芳族单环或二环杂环基团，或者直链或支链有机基团，它是未取代的或者被A和/或Hal单或多取代，Ar表示苯基基团，它是未取代的或者被A和/或Hal单或多取代，OR<sup>5</sup>、OOCR<sup>5</sup>、COOR<sup>5</sup>、CON(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>、CN、NO<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、NHCOR<sup>5</sup>、CF<sub>3</sub>或SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>，n表示0、1、2、3、4或5，Hal表示F、Cl、Br或I，以及X表示N，或者在R<sup>1</sup>表示<img file="A2004800086030003C1.GIF" wi="1631" he="754" /><img file="A2004800086030003C2.GIF" wi="1299" he="201" />或<img file="A2004800086030003C3.GIF" wi="170" he="171" />其中R表示H或具有1至6个C原子的烷基，和/或R<sup>2</sup>具有下列含义之一：<img file="A2004800086030003C4.GIF" wi="1629" he="302" /><img file="A2004800086030003C5.GIF" wi="1106" he="268" />或<img file="A2004800086030003C6.GIF" wi="111" he="196" />其中R表示H或具有1至6个C原子的烷基，的情况下，可选地表示CH，及其盐和溶剂化物、对映体和外消旋物，和其他对映体混合物，特别是其生理学上所耐受的盐和溶剂化物。
地址	德国达姆施塔特