| 发明名称 | 作为5－HT受体拮抗剂用于治疗精神病和神经病学障碍的1,3,4－取代的吡唑 | ||
| 摘要 | 式(I)化合物及其盐和溶剂化物，其中X、R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>5</SUP>和Q具有权利要求1所示含义，适合作为5HT受体的配体；以及式(IA)中间体化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN1768043A | 申请公布日期 | 2006.05.03 |
| 申请号 | CN200480008629.5 | 申请日期 | 2004.03.08 |
| 申请人 | 默克专利股份有限公司 | 发明人 | K·席曼;O·沙特;C·范阿姆斯特丹;G·巴尔托谢克;C·赛弗里德 |
| 分类号 | C07D231/12(2006.01);C07D405/04(2006.01);C07D405/14(2006.01);C07D409/14(2006.01);A61K31/4155(2006.01);A61P25/18(2006.01) | 主分类号 | C07D231/12(2006.01) |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 张敏 |
| 主权项 | 1、式I化合物<img file="A2004800086290002C1.GIF" wi="725" he="311" />其中R<sup>1</sup>，R<sup>2</sup>彼此独立地表示H、A、Hal、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Het、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Ar、具有3至7个C原子的环烷基、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、C(NH)NOH或OCF<sub>3</sub>、OH、OA、NH<sub>2</sub>、NHA、NA<sub>2</sub>，Q表示NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>或Het，R<sup>3</sup>，R<sup>4</sup>表示H、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Het、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Ar、A、具有3至7个C原子的环烷基或CF<sub>3</sub>，R<sup>5</sup>表示A、Ar或Het，A表示具有1至10个C原子的直链或支链烷基或烷氧基、具有2至10个C原子的烯基或烷氧基烷基，Het表示有机含杂原子基团，特别是含有一个或多个杂原子的饱和、不饱和或芳族单环或二环杂环或者直链或支链有机基团，它是未取代的或者被A、具有3至7个C原子的环烷基、OH、OA、NH<sub>2</sub>、NAH、NA<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN和/或Hal单或多取代，Ar表示芳族有机基团，特别是苯基基团，它是未取代的或者被A和/或Hal单或多取代，OR<sup>5</sup>、OOCR<sup>5</sup>、COOR<sup>5</sup>、CON(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>、CN、NO<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、NHCOR<sup>5</sup>、CF<sub>3</sub>、SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或者含环基团-OCH<sub>2</sub>O-、-OC(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>O-、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O-，n表示0、1、2、3、4或5，m表示1、2或3，Hal表示F、Cl、Br或I，和表示N或CH，及其盐和溶剂化物、对映体、外消旋物和其他对映体混合物，特别是其生理学上可耐受的盐和溶剂化物。 | ||
| 地址 | 德国达姆施塔特 | ||