发明名称 4-甲基氨基-4-苯基哌啶的制备方法
摘要 本发明涉及一种以一般式(Ⅰ)表示的4-烷氧基羰基氨基-1-苄基-4苯基哌啶的制备方法,∴将1-苄基-4-氰基-4-苯基哌啶(Ⅱ)在酸性介质中水解,在碱性醇盐存在下用溴处理所得的1-苄基-4-苯基-4-哌啶甲酰胺(Ⅲ)。本发明还涉及一种由所述化合物(Ⅱ)制备4-甲基氨基-4-苯基哌啶的方法。
申请公布号 CN1254467C 申请公布日期 2006.05.03
申请号 CN02814096.6 申请日期 2002.07.15
申请人 赛诺菲安万特 发明人 G·安妮-阿恰德;P·格罗斯-克劳德
分类号 C07D211/58(2006.01) 主分类号 C07D211/58(2006.01)
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 代理人 周承泽
主权项 1.一种以一般式(I)表示的4-烷氧基羰基氨基-1-苄基-4-苯基哌啶的制备方法:<img file="C028140960002C1.GIF" wi="1304" he="326" />式中,Alk表示含有1至3个碳原子的烷基,其特征在于:所述的方法步骤如下:使一般式(II)表示的1-苄基-4-氰基-4-苯基哌啶在酸性介质中水解生成酰胺,<img file="C028140960002C2.GIF" wi="1309" he="277" />再在一般式(IV)表示的碱金属醇盐存在下,<img file="C028140960002C3.GIF" wi="1319" he="366" />Alk-OM                      (IV)(IV)式中,Alk是C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基,M是碱金属,用溴处理所得的一般式(III)表示的1-苄基-4-苯基-4-哌啶甲酰胺。
地址 法国巴黎